Melfalan

Melfalan (nome commerciale Alkeran) è un medicinale chemioterapico appartenente alla classe delle Azotipriti (Mostarda Azotata) alchilanti. Un agente alchilante addiziona un gruppo alchilico (C_nH_2n+1) al DNA, precisamente all'azoto 7 dell'anello imidazolico della guanina. Conosciuto anche come L-fenilalanina mostarda o L-PAM il Melfapan è un derivato fenilalaninico della mecloretamina.

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Melfalan
Nome IUPAC
4-[bis(2-Chloroethyl)amino]-L-phenylalanine
Nomi alternativi
Alkeran
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C13H18Cl2N2O2
Massa molecolare (u)	305,2
Numero CAS	148-82-3
Numero EINECS	205-726-3
PubChem	460612 e 6918992
DrugBank	DBDB01042
SMILES	C1=CC(=CC=C1CC(C(=O)O)N)N(CCCl)CCCl
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità	25-89% (orale)
Metabolismo	Idrolisi
Emivita	1,5±4.7 ore
Escrezione	renale (IV: 5.8–21.3%)
Indicazioni di sicurezza

Il Melflufen è un farmaco in sviluppo che usa il Melfalan.

Meccanismo di azione

Il Melfalan, tramite alchilazione della guanina, causa collegamenti tra le catene del DNA inibendo la trascrizione del DNA e RNA necessarie per la sopravvivenza delle cellule, questa sua caratteristica lo rende citotossico sia per le cellule tumorali replicanti che non.^[1] La sua azione è diretta e non richiede un'attivazione metabolica.

Usi

Il Melfalan viene utilizzato per il trattamento di diverse neoplasie, in particolare: il mieloma multiplo^[2], il carcinoma dell'ovaio e della mammella, sarcoma dei tessuti molli, del sarcoma di Ewing, del neuroblastoma infantile e del Retinoblastoma

Effetti collaterali

• Nausea, vomito e ulcerazioni orali.
• Diminuzione nella conta dei globuli bianchi e delle piastrine.