Metazolamide

La metazolamide è un agente diuretico, appartenente alla classe delle sulfonamidi o sulfamidici, che agisce attraverso l'inibizione dell'enzima anidrasi carbonica.^[1] Il farmaco viene utilizzato nel trattamento del glaucoma poiché riduce in modo marcato la pressione intraoculare.^[2]

Le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico: leggi le avvertenze.

Metazolamide
Nome IUPAC
N-[5-(amminosulfonil)-3-metil-1,3,4-tiadiazol-2(3H)-ilidene]acetammide
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C5H8N4O3S2
Massa molecolare (u)	236,274
Numero CAS	554-57-4
Numero EINECS	209-066-7
Codice ATC	S01EC05
PubChem	4100
SMILES	O=S(=O)(C\1=N\N(C(=N/C(=O)C)/S/1)C)N
Dati farmacologici
Modalità di somministrazione	Orale
Dati farmacocinetici
Emivita	14 ore
Indicazioni di sicurezza

Farmacodinamica

La metazolamide è un inibitore reversibile dell'enzima anidrasi carbonica. La molecola riduce la formazione di H⁺ e ioni bicarbonato a partire dall'anidride carbonica ed acqua, in tal modo riduce la disponibilità di questi ioni per il trasporto attivo nelle secrezioni. A livello oculare diminuisce la secrezione di umore acqueo. A livello renale metazolamide aumenta l'escrezione urinaria di bicarbonato di sodio e di potassio a causa di una diminuzione di ioni idrogeno nel tubulo renale.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione per via orale il farmaco è ben assorbito dal tratto gastrointestinale. La concentrazione plasmatica massima (C_max) viene raggiunta entro 1-2 ore. La diminuzione della pressione intraoculare si verifica entro 2-4 ore e raggiunge l'acme entro 6-8 ore. Il legame con le proteine plasmatiche è pari al 55%. Circa il 20-30% di una dose viene escreta nelle urine sotto forma di metaboliti attivi. L'emivita è pari a circa 14 ore.^[3]

Usi clinici

Metazolamide viene utilizzata in oftalmologia nel trattamento di diversi tipi di glaucoma, glaucoma primario ad angolo aperto,^[4] ed episodi acuti di glaucoma cronico ad angolo chiuso.^[5][6]

Effetti collaterali ed indesiderati

In corso di terapia con metazolamide è possibile osservare riduzione dell'appetito, malessere generale, affaticamento, nausea, vomito, diarrea, sonnolenza, confusione mentale, alterazioni del gusto, alterazioni della visione,^[7] disturbi dell'udito, tinnito. In rari casi si possono verificare discrasie ematiche quali agranulocitosi, neutropenia ed anemia aplastica.^{[8][9][10][11]} Raro è pure il verificarsi di una sindrome di Stevens-Johnson.^[12][13][14]

Controindicazioni

Il farmaco è controindicato nei soggetti con ipersensibilità nota al principio attivo oppure ad uno qualsiasi degli eccipienti. Inoltre il farmaco non deve essere somministrato a soggetti con insufficienza epatica severa, marcata compromissione della funzionalità renale, insufficienza adrenocorticale, bassi livelli sierici di sodio e potassio.

Dosi terapeutiche

Nel glaucoma ad angolo aperto o nel glaucoma ad angolo chiuso si somministrano per via orale 50–100 mg, 2 o 3 volte al giorno. Il dosaggio deve essere adeguato alla risposta individuale del paziente.