Teniposide

Il teniposide (VM-26) è un farmaco chemioterapico antineoplastico utilizzato principalmente per la terapia della leucemia acuta linfoblastica infantile. Come l'etoposide è un derivato della podofillotossina.

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Teniposide
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C32H32O13S
Massa molecolare (u)	656,655
Numero CAS	29767-20-2
Numero EINECS	249-831-2
Codice ATC	L01CB02
PubChem	34698
DrugBank	DBDB00444
SMILES	COC1=CC(=CC(=C1O)OC)C2C3C(COC3=O)C(C4=CC5=C(C=C24)OCO5)OC6C(C(C7C(O6)COC(O7)C8=CC=CS8)O)O
Dati farmacologici
Categoria farmacoterapeutica	Antineoplastici
Teratogenicità	D (USA), D (ADEC AUS)
Modalità di somministrazione	Endovenosa
Dati farmacocinetici
Legame proteico	>99%
Metabolismo	Epatico, mediato dall'enzima CYP2C19
Emivita	5 h
Escrezione	Renale e fecale
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
pericolo
Frasi H	350
Consigli P	201 - 308+313 [1]

Meccanismo d'azione

Proporzionalmente al dosaggio, il teniposide provoca rotture (a singolo o a doppio filamento) del DNA oltre a cross-link tra DNA e proteine. Il meccanismo d'azione prevede l'inibizione della topoisomerasi II, poiché il teniposide non si intercala nel DNA né si lega saldamente a esso. Gli effetti citotossici del teniposide sono commisurati al numero di rotture a doppio filamento prodotte nelle cellule; ogni rottura corrisponde infatti a un'interruzione dell'azione della topoisomerasi II al momento della formazione dell'intermedio DNA-topoisomerasi II.

Somministrazione

Il farmaco è somministrato per via endovenosa, spesso in regime polichemioterapico.

Effetti indesiderati

L'effetto tossico più comune per il teniposide è la mielodepressione. Altri effetti indesiderati sono tossicità gastrointestinale, reazioni di ipersensibilità e alopecia.