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Torcetrapib
composto chimico Da Wikipedia, l'enciclopedia libera
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Il torcetrapib è un composto chimico di formula .[1]
![{\displaystyle {\mathrm {C} {\vphantom {A}}_{\smash[{t}]{26}}\mathrm {H} {\vphantom {A}}_{\smash[{t}]{25}}\mathrm {F} {\vphantom {A}}_{\smash[{t}]{9}}\mathrm {N} {\vphantom {A}}_{\smash[{t}]{2}}\mathrm {O} {\vphantom {A}}_{\smash[{t}]{4}}}}](http://wikimedia.org/api/rest_v1/media/math/render/svg/6d1f94953bbb23c01cb184aff520424b6c487e7e)
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Storia
Il suo sviluppo è stato interrotto nel 2006, quando gli studi clinici di fase III hanno mostrato un'eccessiva mortalità per tutte le cause nel gruppo di trattamento che riceveva una combinazione di atorvastatina e torcetrapib.[2]
Caratteristiche strutturali e fisiche
Torcetrapib è un composto appartenente alla famiglia delle chinoline, un estere carbammato e un membro dei (trifluorometil)benzeni.[3]
| N. di atomi pesanti | 41 |
| N. di accettori di legami a idrogeno | 13 |
| N. di elementi stereogenici atomici definiti | 2 |
| N. di legami ruotabili | 7 |
| Massa monoisotopica | 600,16706074 u |
| Superficie polare | 59,1 Ų |
Farmacologia e tossicologia
Farmacodinamica
Torcetrapib è un inibitore della proteina di trasferimento degli esteri del colesterolo (CETP), progettato per ridurre il trasferimento eterotipico degli esteri del colesterolo dall'HDL al LDL e/o VLDL.[4][5] Il composto aumenta i livelli di colesterolo HDL e apolipoproteina A-I, mentre riduce quelli di colesterolo LDL e apolipoproteina B. Questo effetto è stato osservato sia in monoterapia che in combinazione con le statine.[6]
Effetti del composto e usi clinici
Era un farmaco sviluppato per trattare l'ipercolesterolemia e prevenire le malattie cardiovascolari.[6] Il torcetrapib non è stato studiato per ridurre né le malattie cardiovascolari né il rischio di morte in coloro che già assumono statine.[4]
Note
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