グリコピロニウム

グリコピロニウム（Glycopyrronium）は、第4級アンモニウム化合物である。ムスカリン性抗コリン薬の一つであり、COPDの長期管理に用いる吸入製剤として上市されている。血液脳関門を通過しないので中枢神経症状はほとんどない。グリコピロレート（Glycopyrrolate）と呼ばれる事もある^[1]。商品名シーブリ。本剤とインダカテロールとの配合剤（商品名ウルティブロ）、本剤とホルモテロールとの配合剤（商品名ビベスピエアロスフィア）、および、本剤、ホルモテロール、ブデソニドの３成分配合剤（商品名ビレーズトリエアロスフィア）も、同様に、COPDの長期管理に用いられるが、いずれも、気管支喘息の適応はない。また、本剤とモメタゾンおよびインダカテロールとの３成分配合剤（商品名エナジア）は、喘息コントローラーとして用いられるが、COPDの適応はない。

Glycopyrronium

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 3-(2-Cyclopentyl-2-hydroxy-2-phenylacetoxy)-1,1-dimethylpyrrolidinium
臨床データ
Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a602014
胎児危険度分類	US: B
法的規制	US: ℞-only
薬物動態データ
半減期	0.6–1.2 hours
排泄	85% renal, unknown amount in the bile
データベースID
CAS番号	596-51-0
ATCコード	A03AB02 (WHO) R03BB06 (WHO)
PubChem	CID: 3494
DrugBank	DB00986
ChemSpider	3374
UNII	V92SO9WP2I
KEGG	D00540
ChEMBL	CHEMBL1201335en:Template:ebicite
化学的データ
化学式	C19H28NO3+
分子量	318.431 g/mol
SMILES C[N+]1(CCC(C1)OC(=O)C(C2CCCC2)(C3=CC=CC=C3)O)C
InChI InChI=1S/C19H28NO3/c1-20(2)13-12-17(14-20)23-18(21)19(22,16-10-6-7-11-16)15-8-4-3-5-9-15/h3-5,8-9,16-17,22H,6-7,10-14H2,1-2H3/q+1 Key:ANGKOCUUWGHLCE-UHFFFAOYSA-N

作用機序

グリコピロニウムは、ムスカリン受容体を阻害して^[2]、アセチルコリンの作用を遮断する。

効能・効果

全身麻酔時に、グリコピロニウムは唾液、気道内粘液、咽頭粘液、胃酸の分泌減少を目的に前投薬として用いられる。また、全身麻酔からの覚醒時には、神経筋遮断薬の拮抗薬であるネオスチグミンと併用され、ネオスチグミンの徐脈等のムスカリン作用を防止する。だが、2023年現在まで、日本では、前投薬や徐脈を適応として、保険承認された製剤(注射薬)がない。代替薬としては、アトロピンが用いられている。

唾液の過剰分泌（流涎症）の治療にも用いられる^[3][4][5]。

胃においては胃酸分泌を抑制するので、消化性潰瘍の治療に他剤との併用で用いられる。

気管支喘息^[6][7]ならびにCOPD^[8]の長期管理には吸入薬が用いられる。（日本での気管支喘息の適応は、ICS/LABA/LAMA合剤のエナジアのみ^[9]。）

多汗症の治療に、局所または経口投与で用いられる^[10][11]。

単剤としての副作用

重大な副作用として添付文書に記載されているものは、心房細動である。発汗機能を抑制するので、高温の環境では発熱および熱射病を起こす危険がある。他にも、ドライマウス、排尿困難、頭痛、下痢、便秘の副作用がある。内服時にアルコールを摂取すると傾眠、霧視が惹起されることがある。