ブレンツキシマブ ベドチン

ブレンツキシマブ ベドチン（Brentuximab vedotin）は抗CD30モノクローナル抗体に微小管阻害薬のモノメチルアウリスタチンE(monomethyl auristatin E; MMAE)が結合した分子標的治療薬であり、アドセトリス（Adcetris）の商標名で販売されている。開発はシアトルジェネティクス社とミレニアム社^{[注釈 1]}の共同開発であり、日本での製造販売は武田薬品工業が行っている。

ブレンツキシマブ ベドチン^?

モノクローナル抗体
種類	全長抗体
原料	キメラ (マウス/ヒト)
抗原	CD30
臨床データ
販売名	アドセトリス (Adcetris)
胎児危険度分類	US: D
法的規制	JP: 生物由来製品 劇薬 処方箋医薬品
データベースID
CAS番号	914088-09-8
ATCコード	L01XC12 (WHO)
UNII	7XL5ISS668
別名	SGN-35, previously cAC10-vcMMAE
化学的データ
化学式	C6476H9930N1690O2030S40 (C68H105N11O15)3–5
分子量	149.2–151.8 kDa

日本では2014年1月に、「再発または難治性のCD30陽性のホジキンリンパ腫、未分化大細胞型リンパ腫」を適応として製造承認された^[1]。

効能・効果

再発または難治性のCD30陽性の下記疾患

• ホジキンリンパ腫
• 未分化大細胞リンパ腫

薬理

抗CD30抗体製剤はHodgkinリンパ腫には抗腫瘍効果を示さなかった。抗CD30抗体にリンカーを介してチューブリン重合阻害薬であるモノメチルアウリスタチンE(MMAE)を結合させたものが本薬剤である。腫瘍細胞表面のCD30に結合した後、インターナリゼーション(リガンド媒介性のエンドサイトーシス)により、腫瘍細胞内へ取り込まれる。細胞内でリソゾームへ輸送され、加水分解酵素によりリンカーが切断され、MMAEが細胞内に放出される。MMAEはチューブリンに結合し、微小管形成が阻害され、抗腫瘍効果を発揮すると考えられている^[2]。

副作用

以下のものが重度の副作用として挙げられている^[3]。

• 末梢神経障害
• 感染症
• 進行性多巣性白質脳症
• 骨髄抑制
• 注入反応
• 腫瘍崩壊症候群
• 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）
• 急性膵炎
• 劇症肝炎、肝機能障害
• 肺障害

注釈

1. 武田アメリカ・ホールディングス株式会社の100%子会社