에피루비신

에피루비신(Epirubicin)은 화학요법에 사용되는 안트라사이클린 약물이다. 다른 약물과 함께 유방암 치료에 사용할 수 있다. 미국에서는 화이자가 엘렌스(Ellence)라는 상표명으로 시판하고 있다.

에피루비신

체계적 명칭 (IUPAC 명명법)
(8S,10S)-10-{[(2R,4S,5R,6S)-4-아미노-5-하이드록시-6-메틸옥산-2-일]옥시}-6,8,11-트라이하이드록시-8-(2-하이드록시아세틸)-1-메톡시-5,7,8,9,10,12-헥사하이드로테트라센-5,12-다이온
식별 정보
CAS 등록번호	56420-45-2
ATC 코드	L01DB03
PubChem	41867
드러그뱅크	DB00445
ChemSpider	38201
화학적 성질
화학식	C27H29NO11
분자량	543.525 g/mol
약동학 정보
생체적합성	?
단백질 결합	77%
동등생물의약품	?
약물 대사	간 글루쿠론화 및 산화
생물학적 반감기	?
배출	담관 및 콩팥
처방 주의사항
임부투여안전성	D(오스트레일리아)D(미국)
법적 상태	UK: POM (Prescription only) US: ℞-only
투여 방법	정맥

다른 안트라사이클린과 유사하게 에피루비신은 DNA 가닥을 삽입하여 작용한다. 인터칼레이션은 DNA 및 RNA 합성을 억제하는 복합체 형성을 초래한다. 또한 토포이소머라아제 II에 의한 DNA 절단을 유발하여 세포 사멸로 이어지는 메커니즘을 유발한다. 세포막과 혈장 단백질에 대한 결합은 화합물의 세포독성 효과에 관여할 수 있다. 에피루비신은 또한 세포와 DNA 손상을 일으키는 자유 라디칼을 생성한다.

에피루비신은 가장 인기 있는 안트라사이클린인 독소루비신보다 부작용이 적은 것으로 나타나 일부 화학 요법에서 선호된다. 에피루비신은 주로 유방암 및 난소암, 위암, 폐암 및 림프종에 사용된다.

작용 기전

자유라디칼(free radical, 유리기)의 생성으로 세포와 DNA에 손상을 입힌다. 또한 topoisomerase II를 활성시켜 DNA를 임의로 절단하게 한다.

모든 세포 주기에서 활성을 나타내지만 S기와 G2기에서 가장 활성화된다.^[1]

부작용

일반적인 부작용으로 구역질과 탈모증이 있다.^[2]

역사

에피루비신의 첫 임상 시험은 1980년에 발표되었다.^[3]

각주

1. Coukell AJ, Faulds D (1997). “Epirubicin. An updated review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy in the management of breast cancer”. 《Drugs》 53 (3): 453–482. doi:10.2165/00003495-199753030-00008. PMID 9074845.
2. “Epirubicin”. 《Drugs.com》.
3. Kim SI, Choo SH (2018). 〈Chapter 19 - Intravesical Chemotherapy〉. 《Bladder Cancer》. Academic Press. 263–276쪽. doi:10.1016/B978-0-12-809939-1.00019-9.