Еритромицин

Еритромицинот е антибиотик добиен од Streptomyces erythreus во 1952 г.

Еритромицин

Клинички податоци
Заштитени имиња	E-mycin, Erythrocin
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a682381
Бременосна категорија	AU: A
Начин на примена	oral, iv, im, topical, ophthalmic eye drops
ATC код	D10AF02 (WHO) J01FA01 S01AA17 QJ51FA01
Законска регулација
Режим на издавање	AU: S4 (само на рецепта) UK: POM (само на рецепт) US: само ℞
Фармакокинетички податоци
Биорасположливост	Depends on the ester type between 30% - 65%
Врзување за протеини	90%
Метаболизам	liver (under 5% excreted unchanged)
Полувреме на елиминација	1.5 hours
Екскреција	bile
Идентификатори
IUPAC име (3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R)-6- {[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy}- 14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-{[(2R,4R,5S,6S)- 5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy}- 3,5,7,9,11,13-hexamethyl-1-oxacyclotetradecane-2,10-dione
CAS Number	114-07-8 Ок
PubChem CID	3255
IUPHAR/BPS	1456
DrugBank	DB00199 Ок
ChemSpider	12041 Ок
UNII	63937KV33D
KEGG	D00140 Ок
ChEBI	CHEBI:42355 Ок
ChEMBL	ChEMBL532 Ок
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID4022991
ECHA InfoCard	100.003.673
Хемиски и физички особини
Формула	C37H67NO13
Моларна маса	733.93 g/mol
3D модел (JSmol)	Interactive image
SMILES CC[C@@H]1[C@@]([C@@H]([C@H](C(=O)[C@@H](C[C@@]([C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](C(=O)O1)C)O[C@H]2C[C@@]([C@H]([C@@H](O2)C)O)(C)OC)C)O[C@H]3[C@@H]([C@H](C[C@H](O3)C)N(C)C)O)(C)O)C)C)O)(C)O
InChI InChI=1S/C37H67NO13/c1-14-25-37(10,45)30(41)20(4)27(39)18(2)16-35(8,44)32(51-34-28(40)24(38(11)12)15-19(3)47-34)21(5)29(22(6)33(43)49-25)50-26-17-36(9,46-13)31(42)23(7)48-26/h18-26,28-32,34,40-42,44-45H,14-17H2,1-13H3/t18-,19-,20+,21+,22-,23+,24+,25-,26+,28-,29+,30-,31+,32-,34+,35-,36-,37-/m1/s1 Ок Key:ULGZDMOVFRHVEP-RWJQBGPGSA-N Ок
(провери)

Антимикробна активност : Ефикасен е против голем број на Грам + микроорганизми, посебно против пнеумококите, стрептококите, стафилококите како и кон коринобактериите. Одредена осетливост покажуваат и наисерии, хемофилус и микроплазма.

Резистенција кон еритромицин : Во последните години доста микроорганизми имаат стекнато резистенција кон овој антибиотик, посебно стафилококите, а донекаде и пнеумококите. Апсорпција, дистрибуција и елиминација.

Еритромицин во вид на неговата стеаратна сол е ацидорезистентен и се ресорбира преку дигестивниот тракт. Се дистрибуира скоро во сите ткива сем во ЦНС. Се елиминира преку жолчката, каде се наоѓа во многу повисоки концентрации во споредба с оние во крвта.

Индикации

Еритромицинот е веројатно лек на избор кај некои инфекции предизвикани со каринобактерии (еритразма, дифтерични клицоносители, дифтерична сепса). Сем тоа , еритромицинот е корисен лек за оние паациенти кои се алергични на пеницилинот, а имаат инфекции предизвикани од стрептококни или пнеумококни инфекции.

Начин на давање и дозирање

Лекот се дава преку иста во вид на капсули , таблети или сиспензии во дози од 0,5 гр. на секој 6 саати.

Несакани дејства

А. Гастроинтестинален тракт: анорексија, гадење, повраќање, ретко и проливи.

Б. Оштетување на црниот дроб: може да настапи акутен холестетичен хепатит со треска и жолтица.