Triptamina
From Wikipedia, the free encyclopedia
Remove ads
Triptamina ialah metabolit indolamina bagi asid amino penting, triptofan.[1][2] Struktur kimianya ditakrifkan oleh indola — penyatuan gelang benzena dan pirol, dan kumpulan 2-aminoetil di karbon kedua (atom aromatik ketiga, dengan atom pertama ialah nitrogen heterosiklik).[1] Struktur triptamina adalah ciri bersama neuromodulator aminergik tertentu termasuk melatonin, serotonin, bufotenin dan terbitan psikedelik seperti dimetiltriptamina (DMT), psilosibin, psilosin dan lain-lain.[3][4][5] /Triptamina telah ditunjukkan untuk mengaktifkan reseptor berkaitan amina surihan yang diekspresikan dalam otak mamalia, dan mengawal aktiviti sistem dopaminergik, serotonergik dan glutamatergik.[6][7] Dalam usus manusia, bakteria simbiotik menukar triptofan makanan kepada triptamina yang mengaktifkan reseptor 5-HT4 dan mengawal kemotilan gastrousus.[2][8][9] Pelbagai ubat yang berasal dari tryptamine telah dibangunkan untuk merawat migrain, manakala reseptor yang berkaitan dengan amina sedang diterokai sebagai sasaran rawatan berpotensi buat gangguan neuropsikiatri.[10][11][12]
Remove ads
Semula jadi
Otak mamalia
Tahap endogen triptamina dalam otak mamalia adalah kurang 100 ng setiap gram tisu.[13][14] Walau bagaimanapun, paras amina surih yang tinggi telah diperhatikan pada pesakit yang mengalami gangguan neuropsikiatri tertentu seperti kemurungan bipolar dan skizofrenia.[15]
Mikrobiom usus mamalia
Triptamina agak banyak terdapat dalam usus dan najis manusia dan tikus.[16][17] Bakteria komensal termasuk Ruminococcus gnavus dan Clostridium sporogenes dalam saluran gastrousus mempunyai enzim triptofan dekarboksilase yang membantu dalam penukaran triptofan diet kepada triptofan.[16] Triptamina ialah suatu ligan bagi reseptor serotonin epitelium jenis 4 (5-HT4) usus dan mengawal keseimbangan elektrolit gastrousus melalui rembesan kolon.[17]
Remove ads
Metabolisme
Biosintesis
Untuk menghasilkan triptamina in vivo, triptofan dekarboksilase mengeluarkan kumpulan asid karboksilik pada α-carbon triptofan.[18] Pengubahsuaian sintetik kepada triptamina boleh menghasilkan serotonin dan melatonin; bagaimanapun, laluan ini tidak berlaku secara semula jadi sebagai laluan utama untuk sintesis neurotransmiter endogen.[19]
Katabolisme
Oksidase monoamina A dan B ialah enzim utama yang terlibat dalam metabolisme triptamina untuk menghasilkan indola-3-asetaldehid, tetapi isoform apa yang dikhususkan bagi penguraian triptamina masih tidak jelas.[20]
Remove ads
Mekanisme tindakan dan kesan
Neuromodulasi
Triptamina boleh mengaktifkan reseptor berkaitan amina surihan, TAAR1 (hTAAR1 pada manusia) secara sedikit.[21][22][23] Kajian terhad telah menganggap triptamina sebagai neuromodulator surih yang mampu mengawal aktiviti tindak balas sel neuron tanpa mengikat kepada reseptor pascasinaps berkaitan.[23][24]
hTAAR1
Kemotilan gastrousus
Triptamina yang dihasilkan oleh bakteria mutualistik dalam usus manusia mengaktifkan GPCR serotonin yang wujud di mana-mana tempat sepanjang epitelium kolon.[25] Selepas pengikatan triptamina, reseptor 5-HT4 yang diaktifkan mengalami perubahan konformasi yang membolehkan subunit Gs alfanya menukar GDP menjadi GTP, dan pembebasannya daripada reseptor 5-HT4 dan subunit βγ.[25] Gs terikat GTP mengaktifkan adeninil siklase yang memangkinkan penukaran ATP kepada adenosina monofosfat siklik (cAMP).[25] cAMP membuka saluran ion klorida dan kalium untuk memacu rembesan elektrolit kolon dan menggalakkan kemotilan usus.[26][27]
Farmakodinamik
Remove ads
Terapeutik
Rujukan
Wikiwand - on
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Remove ads