Rasagilina
composto químico / De Wikipedia, a enciclopédia encyclopedia
Mesilato de rasagilina (Azilect, TVP-1012, N-propargyl-1(R)-aminoindano[1]) é um inibidor irreversível da monoamina oxidase-B[2] utilizado como uma monoterapia para tratar sintomas em fases iniciais da doença de Parkinson ou como tratamento coadjuvante em casos mais avançados.[3]
Nome IUPAC (sistemática) | |
(R)-N-(prop-2-ynyl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine | |
Identificadores | |
CAS | 1875-50-9 |
ATC | N04BD02 |
PubChem | 3052776 |
DrugBank | DB01367 |
ChemSpider | 2314553 |
Informação química | |
Fórmula molecular | C12H13N |
Massa molar | 171.238 g/mol |
SMILES | C#CCN[C@H]2c1ccccc1CC2 |
Farmacocinética | |
Biodisponibilidade | 36% |
Ligação a proteínas | 88 – 94% |
Metabolismo | Hepático (CYP1A2-mediada) |
Meia-vida | 3 horas |
Excreção | Renal e fecal |
Considerações terapêuticas | |
Administração | Oral |
DL50 | ? |
A forma racêmica da substância foi descoberta por Aspro Nicholas no começo de 1979. Moussa B.H. Youdim a identificou como uma substância potencial para o tratamento da doença de Parkinson e trabalhando com colaboradores do Technion – Israel Institute of Technology em Israel e a empresa farmacêutica Teva Pharmaceutical, identificou o isômero R como a forma ativa da substância.[4] A Teva lançou a forma racêmica da substância em parceria com a Lundbeck na Europa e com a Eisai nos Estados Unidos. Foi aprovada na Europa em 2005, nos Estados Unidos em 2006 e no Brasil em 2015.