Haloperidol

O haloperidol é um fármaco utilizado pelo corpo de saúde como antipsicótico típico, pertencente ao grupo das butirofenonas. Pode ser utilizado também para evitar enjoos e vômitos, para o controle de agitação, agressividade, estados maníacos, psicose esteroidea e para tratar a síndrome de Tourette.^[1][2]

Haloperidol
Nomes
Nome IUPAC	4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidyl]- 1-(4-fluorophenyl)-butan-1-one
Haloperidol Identificadores Número CAS 52-86-8 PubChem 3559 DrugBank APRD00538 ChemSpider 3438 Código ATC N05AD01
Haloperidol Propriedades Fórmula química C21H23ClFNO2 Massa molar 375.853 g mol-1
Haloperidol Farmacologia Biodisponibilidade 60 a 70% Via(s) de administração Oral, IM, IV Metabolismo Hepatico Meia-vida biológica 12 a 36 horas Excreção Biliar e renal
Haloperidol Compostos relacionados Butirofenonas relacionados Trifluperidol (em vez de -cloro, -trifluorometil)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades	n, εr, etc.
Dados termodinâmicos	Phase behaviour Solid, liquid, gas
Dados espectrais	UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão. Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde.

Foi desenvolvido em 1957 pela companhia belga Janssen Farmacêutica e submetido ao primeiro teste clínico na Bélgica no mesmo ano.^[3] Foi aprovado para uso pelo Food and Drug Administration em 12 de abril de 1967.

Mecanismo de ação

O haloperidol tem como mecanismo de ação o bloqueio seletivo do sistema nervoso central, atingindo por competição os receptores dopaminérgicos pós-sinápticos. É, portanto, um bloqueador do receptor D₂ da dopamina.^[4] O aumento da troca de dopaminas no cérebro produz o efeito antipsicótico. O pró-fármaco decanoato de haloperidol, libera lentamente o haloperidol de seu veículo. Em consequência do bloqueio dos receptores de dopamina ocorrem efeitos motores extrapiramidais no paciente.^[1][5]

Contra-indicações

Não deve ser administrado em pacientes com Doença de Parkinson, depressão do SNC grave ou tóxica.^[1] Na gravidez deve ser evitado nos três primeiros meses. Em epiléticos, o uso deve ser controlado.^[6]

Reações adversas

O fármaco produz intensos efeitos extrapiramidais, tais como mal-estar agudo, contrações involuntárias, tremor das pernas e rigidez nos músculos. Em pacientes geriátricos, além destes efeitos, pode ocorrer hipotensão ortostática.^[1][7] Também está associado à arritmia cardíaca e maior incidência de morte súbita.^[8] Pode ocasionar síndrome neuroléptica maligna.

Interações

A utilização do medicamento potencializa o efeito de bebidas ou medicamentos à base de álcool, assim pode ocorrer hipotensão exagerada. Com a metildopa, produz reações mentais indesejadas. A levodopa tem seus efeitos reduzidos em uso conjunto. O fármaco também aumenta as concentrações séricas de prolactina produzida pela glândula pituitária anterior.^[1]

Referências

1. P.R.Vade-mécum Brasil 2005/2006
2. «Haldol». Consultado em 30 de janeiro de 2009
3. B. Granger, S. Albu, The Haloperidol Story, Annals of Clinical Psychiatry (after Jan 1, 2004), Volume 17, Number 3, Number 3/July-September 2005, pp. 137-140(4)
4. LOURENÇO, Geane Antiques. «Efeitos do tratamento agudo e prolongado com haloperidol e da retirada abrupta deste tratamento, sobre a atividade de macrófagos peritoneais de ratos machos e fêmeas». Consultado em 30 de janeiro de 2009
5. «Haloperidol - Informações técnicas». Consultado em 30 de janeiro de 2009. Arquivado do original em 31 de janeiro de 2009
6. «Psicofarmacos/Antipsicótico - Haldol». Consultado em 30 de janeiro de 2009
7. «Haloperidol - Bula do paciente». Consultado em 30 de janeiro de 2009. Arquivado do original em 24 de janeiro de 2009
8. «Antipsicóticos e aumento no risco de morte súbita | MedicinaNET». www.medicinanet.com.br. Consultado em 13 de julho de 2020

• Portal da farmácia