Macrólido

Os macrólidos ou macrolídeos são um grupo de antibióticos de amplo espectro usados no tratamento das infecções bacterianas e fúngicas comuns. Atuam como inibidores da síntese de proteínas bacterianas. O seu primeiro membro foi a Eritromicina. Todos os macrólidos têm um anel lactona com glicídios, denominado macrólido, donde lhes vem o nome. São produzidos por Streptomyces, bactérias esporuladoras de vida livre.

Macrólido
Macrólido Propriedades Fórmula química C37H67NO13 Massa molar 733.857 g mol-1
Macrólido Farmacologia Biodisponibilidade 30% a 65% dependendo do tipo Via(s) de administração Via oral (cápsula ou suspensão), Via intravenosa ou Colírio Metabolismo Hepática Meia-vida biológica 1,5 a 68 horas Excreção Biliar ou renal (4.5%) Riscos na gravidez e lactação B1(AU) B (EUA)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades	n, εr, etc.
Dados termodinâmicos	Phase behaviour Solid, liquid, gas
Dados espectrais	UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão. Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde.

Pertencem à classe de poliquetidos e são relacionados com os antibióticos quetólidos.

Indicações

Espectro similar ou maior que as penicilinas, sendo uma opção a pacientes alérgicos à penicilina. É eficaz principalmente contra Gram-positivos, mas também são úteis contra alguns Gram-negativos como Neisseria meningitis, Helicobacter pylori e moderadamente contra Haemophilus sp..^[1]

São eficazes contra os cocos gram-positivos Streptococcus, Staphylococcus e Enterococcus, também sendo úteis contra patógenos intracelulares como Mycoplasma, Legionella e Chlamydia.^[2]

Assim podem ser usados para:

• Infecções do tracto respiratório.
• Infecções dos tecidos moles (músculos, tecido adiposo)
• Doença de Lyme (só os de nova geração).
• Parasitas eucariotas (como Toxoplasma gondii).

Mecanismo de ação

Inibem a acoplação do t-RNA ao ribossoma bacteriano (passo da síntese de proteínas denominado translocação), ligando-se a local específico da subunidade 50S e impossibilitando a síntese de proteínas. Essa ação é bacteriostática (inibe multiplicação) em pequenas doses ou bactericida (mata as bactérias) em doses elevadas.^[2]

A resistência de algumas estirpes é devida a alterações na estrutura do ribossoma da bactéria. Pode ser disseminada em plasmídeos trocados na trocas sexuais das bactérias ou por mutação numa linha de descendentes.

Efeitos adversos possíveis

• Náuseas, vômitos, diarreia.
• Reacções alérgicas, com erupções na pele.
• Infecções oportunistas devido à depleção da flora normal na vagina e intestino.
• Distúrbios da audição transitórios.
• Hepatotoxicidade com icterícia, febre e dor de cabeça depois de uma a três semanas^[1].
• Arritmias cardíacas

Membros do grupo

• Eritromicina: membro mais velho do grupo com mais de 50 anos.
• Azitromicina: mais eficaz contra Haemophilus.
• Claritromicina: mais útil na Doença de Lyme.
• Roxitromicina
• Tacrolimo: não tem actividade antibiótica mas é usado como imunossupressor.
• Espiramicina: usada na toxoplasmose (infeção por toxoplasma gondii).
• Ansamicina
• Oleandomicina
• Carbomicina
• Tilocina

Referências

1. http://livertox.nih.gov/MacrolideAntibiotics.htm
2. http://www.drugs.com/drug-class/macrolides.html

• Portal da farmácia