Сульфаниламид

Сульфанилами́д (лат. sulfanilamidum) — антибактериальный препарат из группы сульфаниламидов, также известный как стрептоци́д. Белый или почти белый мелкокристаллический порошок слабогорького вкуса, с характерным чуть сладковатым послевкусием.

Сульфаниламид
Химическое соединение
ИЮПАК	4-aminobenzenesulfonamide
Брутто-формула	C6H8N2O2S
Молярная масса	172,20 г/моль
CAS	63-74-1
PubChem	5333
DrugBank	APRD00438
Состав
Классификация
АТХ	J01EB06, D06BA05
Другие названия
Стрептоцид
Медиафайлы на Викискладе

Мало растворим в холодной воде, легко растворим в кипящей воде, разведённой соляной кислоте, растворах едких щелочей и ацетоне, трудно растворим в спирте, практически не растворим в эфире и хлороформе; молярный вес (масса) 172,21; t° пл. 164—167°^[1].

История

Антибактериальный эффект вещества был открыт немецким учёным Герхардом Домагком при продолжении исследования Джозефа Клярера и Фритца Мицша, которое, в свою очередь, было основано на работах Пауля Эрлиха об использовании красителей (основного продукта компании IG Farben) в качестве антибиотиков.

Сульфаниламид был впервые получен в 1908 году при попытках синтезировать хороший краситель для текстильных материалов, родственный известному красителю анилину. Через двадцать лет на его основе синтезирован азокраситель пронтозил, у которого и была открыта сильная активность против стрептококков. Однако впоследствии выяснилось, что он разлагается в организме с образованием сульфаниламида, и именно сульфаниламид обладает противомикробным действием. Пронтозил назвали красным стрептоцидом, а сульфаниламид — белым стрептоцидом. Широкое применение в медицине получил именно белый стрептоцид^[2].

Фармакологическое действие

Сульфаниламид (стрептоцид) — один из первых представителей химиотерапевтических средств группы сульфаниламидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен в отношении патогенных кокков, кишечной палочки, шигелл, холерного вибриона, клостридий, возбудителей сибирской язвы, дифтерии, катаральной пневмонии, чумы, а также хламидий, актиномицетов, возбудителей токсоплазмоза. Действует бактериостатически. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с пара-аминобензойной кислотой и конкурентным угнетением фермента дигидроптероатсинтетазы. Это приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой, а затем тетрагидрофолиевой кислоты и в результате — к нарушению синтеза нуклеиновых кислот.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе: ангины, бронхит, рожистые воспаления, циститы, пиелиты, энтероколиты, инфекционные заболевания кожи и слизистых оболочек.

Показания к применению препарата «Стрептоцид»

Инфекции кожи, дыхательных путей, ЛОР-органов, мочевыводящих путей, раневые инфекции (профилактика и лечение). С 2008 года в форме таблеток на территории РФ не выпускается и не продаётся (выпуск ведётся в качестве порошков наружного применения и мазей-Линимент)^[3].

Противопоказания

Тяжёлая почечная недостаточность, заболевания крови, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нефрозы, нефриты, острая порфирия, базедова болезнь, I и II триместры беременности, лактация, повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

Побочное действие

Тошнота, рвота, диарея, кожные аллергические реакции. Редко — нефротоксические реакции (наиболее вероятны у пациентов с нарушениями функции почек); эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз. В единичных случаях — нарушение зрения, головная боль, головокружение, периферические невриты, гипотиреоидизм, атаксия, ангионевротический отёк.

Режим дозирования

Местно, наружно, наносят непосредственно на поражённую поверхность (в виде порошка для наружного применения) или намазывают (в виде 10 % мази или 5 % линимента) на марлевую салфетку; перевязки производят через 1–2 дня.

При глубоких ранениях вносят в полость раны 5–15 граммов порошка для наружного применения.

Особые указания

При длительном лечении рекомендуется систематический контроль картины крови, функции почек и печени. Препарат следует назначать с осторожностью при нарушении функции почек. В период лечения необходимо увеличить объём потребляемой жидкости. При появлении реакций повышенной чувствительности препарат следует отменить.

В искусстве

Историю открытия стрептоцида представил в рассказе «Нобелевская премия» писатель Святослав Логинов.

В аниме Dr._Stone есть сюжетная ветка, завязанная на изготовлении сульфаниламида.

Также подобная ветка есть в 11 серии аниме "Старшеклассники запросто могут выжить в ином мире!".