Agomelatin

Agomelatin (Valdoksan, Melitor, Timanaks) je antidepresiv. On je u prodaji za tretman kliničke depresije.^[6][7] Poznato je da ima manje izražene seksualne nuspojave, kao i slabije diskontinuacione efekte u poređenju sa drugim antidepresivima.

Agomelatin

(IUPAC) ime
N-[2-(7-metoksinaftalen-1-il)etil]acetamid
Klinički podaci
AHFS/Drugs.com	Internacionalno ime leka
Identifikatori
CAS broj	138112-76-2
ATC kod	N06AX22
PubChem[1][2]	82148
ChemSpider[3]	74141
UNII	137R1N49AD Y
KEGG[4]	D02578 Y
ChEMBL[5]	CHEMBL10878 Y
Hemijski podaci
Formula	C15H17NO2
Mol. masa	243,301
SMILES	eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	<5%
Metabolizam	hepatički (90% CYP1A2; 10% CYP2C9)
Poluvreme eliminacije	< 2 h
Farmakoinformacioni podaci
Licenca	EU EMEA:link
Trudnoća	?
Pravni status	℞ Prescription only
Način primene	Oralno

Mehanizam dejstva

Agomelatin je melatonergički agonist (MT1 (K_i=0.10nM±0.01nM) i MT2 receptori (K_i=0.12nM±0.02nM)) i 5-HT_2C antagonist (IC₅₀=270nM; pK_i=6.15±0.04). Iz studija vezivanja proizilazi da on nema uticaja na unos monoamina i da nema afiniteta za adrenergičke, histaminergičke, holinergičke, dopaminergičke i benzodiazepinske receptore, niti druge serotonergičke receptore.^[8]