Melatoninski receptor 1B

Melatoninski receptor 1B (MTNR1B) je protein koji je kod ljudi kodiran MTNR1B genom.^[1][2]

edit

Melatoninski receptor 1B
Identifikatori
Simboli	MTNR1B; FGQTL2; MEL-1B-R; MT2
Vanjski ID	OMIM: 600804 MGI: 2181726 HomoloGene: 4350 IUPHAR: MT2 GeneCards: MTNR1B Gene
Ontologija gena Molekularna funkcija • aktivnost prenosa signala • receptorska aktivnost • aktivnost G-protein spregnutog receptor • aktivnost melatoninskog receptora Celularna komponenta • ćelijska membrana • integralno sa ćelijskom membranom Biološki proces • G-proteinska signalizacija, spregnuta sa cikličnim nukleotidnim sekundarnim glasnikom • sinaptička transmisija • glukozna homeostaza • regulacija sekrecije insulina
Pregled RNK izražavanja
podaci
Ortolozi
Vrsta	Čovek	Miš
Entrez	4544	244701
Ensembl	ENSG00000134640	ENSMUSG00000050901
UniProt	P49286	Q3SXF8
RefSeq (mRNA)	NM_005959.3	NM_145712.2
RefSeq (protein)	NP_005950.1	NP_663758.2
Lokacija (UCSC)	Chr 11: 92.7 - 92.72 Mb	Chr 9: 15.67 - 15.68 Mb
PubMed pretraga

Funkcija

MT₂ protein je jedan od dve forme receptora sa visokim afinitetom za melatonin, primarni hormon epifize. On je integralni membranski protein koji je G protein spregnuti receptor, 7-transmembranski receptor. On je prisutan prvenstveno u retini i mozgu. Smatra se da on učestvuje u od svetla zavisnim funkcijama u retini i da posreduje neurobiološke efekte melatonina.^[1]

Klinički značaj

Nekoliko studija je identifikovalo da su mutacije MTNR1B receptora vezane za povišeni prosečne nivoe krvnog šećera, i za oko 20 procenata povišen rizik razvoja tip 2 dijabetesa.^[3][4][5] MTNR1B iRNK je izražena u ljudskim Langerhansovim ostrvcima, i imunocitohemija potvrđuje da je prvenstveno lociran u beta ćelijama.^[4]

MT2R ligandi

Sledeći MT2R ligandi su selektivni u odnosu na MT1R:

• Jedinjenje 3d: antagonist sa sub-nM afinitetom^[6]
• Jedinjenje 18f: antagonist i jedinjenje 18g parcijalni agonist: sub-nM afinitet, >100-puta selektivniji u odnosu na MT1^[7]
• Jedinjenje 14: antagonist^[8]
• Jedinjenje 13: agonist^[9]