Almoreksant

Almoreksant (INN), kode ACT-078573, je kompetitivni antagonist OX₁ i OX₂ oreksinskih receptor. Ovaj lek je razvila farmaceutska kompanija Actelion za lečenje primarne insomnije. Njegova klinička ispitivanja faze III su završen su novembra 2009.^[4]

Almoreksant

(IUPAC) ime
(2R)-2-[(1S)- 6,7-dimethoxy- 12-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethyl 3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl]- N-methyl- 2-phenylacetamide
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj	871224-64-5
ATC kod	nije dodeljen
PubChem[1][2]	23727689
ChemSpider[3]	21377865
Hemijski podaci
Formula	C29H32ClF3N2O3
Mol. masa	512,6 g/mol (slobodna baza)
SMILES	eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Metabolizam	Hepatčki
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća	?
Pravni status
Način primene	Oralno

Januara 2011 Actelion i GSK su objavili prestanak daljih kliničkih ispitivanja zbog nuspojava.^[5]

Mehanizam akcije

Almoreksant je kompetitivni, dualni antagonist receptora OX₁ i OX₂. On selektivno inhibira aktivaciju OX₁ i OX₂ receptora.

Klinička upotreba

Almoreksant je bio u razvoju za lečenje nesanice.

Povezano

• SB-649,868