Doksazosin

Doksazosin mesilat, hinazolinsko jedinjenje koje Pfizer prodaje pod imenima Kardura i Karduran, je α1a-selektivni alfa blokator koji se koristi za tretiranje visokog krvnog pritiska i urinarne retencije vezane za benigno uvećanje prostate (BPH).

Doksazosin

(IUPAC) ime
(RS)-24-[(2,3-dihidro-1,4-benzodioksin-2-il)karbonil]piperazin-1-il6,7-dimetoksihinazolin-4-amin
Klinički podaci
Robne marke	Kardura
AHFS/Drugs.com	Monografija
MedlinePlus	a693045
Identifikatori
CAS broj	74191-85-8
ATC kod	C02CA04
PubChem[1][2]	3157
DrugBank	DB00590
ChemSpider[3]	3045
UNII	NW1291F1W8 Y
KEGG[4]	D07874 Y
ChEBI	CHEBI:4708 Y
ChEMBL[5]	CHEMBL707 Y
Hemijski podaci
Formula	C23H25N5O5
Mol. masa	451,475 g/mol
SMILES	eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	65%
Vezivanje za proteine plazme	98%
Metabolizam	Hepatički
Poluvreme eliminacije	22 sata
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća	?
Pravni status	℞ Prescription only
Način primene	oralno

On je alfa blokator koji inhibira vezivanje norepinefrina (oslobođenog iz simpatetičkih nevnih terminala) za alfa-1 receptore na membrani vaskularnih ćelija glatkih mišića. Primarni efekat ove inhibicije je relaksirani vaskularni ton mišića (vazodilatacija), čime se smanjuje periferni vaskularni otpor, i to dovodi od umanjenja krvnog pritiska.

Efikasnost

Marta 2000, ALLHAT studija je zaustavila svoja ispitivanja, jer je doksazosin bio manje efektivan od jednostavnih diuretika, i zato što su pacijenti imali 25% viši nivo kardiovaskularnih bolesti i dvaput viši nivo kongestivnog zatajenja srca od pacijenata na diureticima.^[6] Pfizer je lansirao sofisticiranu kampanju kontrole štete početkom 2000, tako da prodaja u velikoj meri nije bila umanjena, uprkos rezultata studije.^[7]

Nedavne studije su ustanovile da je doksazosin delotvoran u treatiranju erektilalne disfunkcije (ED).^[8] Takođe je pokazano da je doksazosin u izvesnoj meri efektivan u tretiranju hroničnog epididimitisa.^[9]