Adrenergički receptor

Adrenergički receptori (ili adrenoceptori) su klasa G protein-spregnutih receptora koje aktiviraju kateholamini, posebno noradrenalin (norepinefrin) i adrenalin (epinefrin). Mada je dopamin takođe kateholamin, njegovi receptori su u različitoj kategoriji.

Adrenalin

Noradrenalin

Veliki broj ćelija poseduje ove receptore, i vezivanje agonista generalno uzrokuje simpatetički respons (npr. borba-ili-bežanje respons). Drugim rečima, brzina srca se povećava i zenice se šire, energija se mobiliše, i protok krvi se preusmerava sa drugih ne-esencijalnih organa ka skeletalnim mušićima.

Podtipovi

Epinefrin se vezuje za svoj receptor, to dovodi do njegovog vezivanja sa heterotrimernim G proteinom. G protein se u slučaju adrenergičkog beta receptora vezuje za adenilat ciklazu koja konvertuje ATP u cAMP, pojačavajući signal^[1]

Postoje dve glavne grupe adrenergičkih receptora, α i β:

• α receptori obuhvataju podtipove α₁ (G_q spregnuti receptor) i α₂ (G_i spregnuti receptor). Fenilefrin je selektivni agonist α receptora.
• β receptori obuhvataju podtipove β₁, β₂ i β₃. Sva tri receptora vezuju G_s proteine (mada se β₂ takođe spreže sa Gi),^[2] koji aktivira signalni put adenilat ciklaze. Vezivanje agonista uzrokuje povišenje intracelularne koncentracije sekundarnog glasnika cAMP. Nizvodni cAMP efektor je cAMP-zavisna proteinska kinaza (PKA), koja posreduje neke od intracelularnih događaja nakon hormonskog vezivanja. Izoprenalin je selektivni agonist.

Uloge u cirkulaciji

Adrenalin reaguje sa oba α- i β-adrenoreceptora, izazivajući vazokonstrikciju i vazodilaciju, respektivno. Mada su α receptori manje senzitivni na epinefrin, kad su aktivirani, oni nadjačavaju vazodilaciju posredovanu β-adrenoreceptorima. Rezultat je da visoki nivoi epinefrina u cirkulaciji izazivaju vazokonstrikciju. Na niskim nivoima cirkulišućeg epinefrina, β-adrenoreceptor stimulacija je dominantna, što dovodi do vazodilacije.

Povezano

• Beta adrenergička receptorska kinaza
• Beta adrenergička receptorska kinaza-2