Fentanil

Fentanil (Sublimaz,^[7] Actiq, Durogesik, Duragesil, Fentora, Onsolis,^[8] Instanil,^[9] Abstral,^[10]) je potentni sintetički narkotični analgetik da brzim početkom i kratkim trajanjem dejstva.^[11] On je jak agonist μ-opioidnog receptora. Istorijski se koristio za lečenje probojnog bola, i često se koristi u pre-procedurama kao olakšavač bola, i kao anestetik u kombinaciji sa benzodiazepiniima.^[12]

Fentanil

(IUPAC) ime
N-(1-(2-phenylethyl)-4-piperidinyl)-N-phenylpropanamide
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj	437-38-7
ATC kod	N01AH01 N02AB03
PubChem[1][2]	3345
DrugBank	DB00813
ChemSpider[3]	3228
UNII	UF599785JZ Y
KEGG[4]	D00320 Y
ChEMBL[5]	CHEMBL596 Y
Hemijski podaci
Formula	C22H28N2O
Mol. masa	336.471 g/mol
SMILES	eMolekuli & PubHem
Fizički podaci
Tačka topljenja	87.5 °C (190 °F)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	92% (transdermalno) 89% (intranazalno)
Vezivanje za proteine plazme	80-85%
Metabolizam	hepatički, primarino CYP3A4
Poluvreme eliminacije	(IV)= 2.5 min Intranazalno = 6.5 min Transdermalno = 7 sati (opseg 3–12 h)
Izlučivanje	60% Urinarno (metaboliti, <10% nepromenjenog leka)[6]
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća	C(US)
Pravni status	? (UK) Schedule II (SAD)
Opojna droga	Umereno - visoka
Način primene	Transdermalno, IM, IV, oralno, sublingvalno

Fentanil je oko 100 puta potentniji od morfina,^[13], i.e. 100 mikrograma fentanila je aproksimativno ekvivalentno sa 10 mg of morfina ili 75 mg petidina (meperidina) u pogledu analgetske aktivnosti.^[14] On ima LD50 od 3.1 miligrama po kilogramu kod pacova, i LD₅₀ of 0.03 miligrama po kilogramu kod majmuna.