GPR55
From Wikipedia, the free encyclopedia
Remove ads
GPR55, G protein-coupled receptor 55, je G protein-spregnuti receptor koji je kod čoveka kodiran GPR55 genom.[1]
| edit |
Za GPR55, GPR119 i GPR18, se smatra da su kanabinoidni receptori.[2][3]
Remove ads
Historija
GPR55 je bio identifikovan i kloniran prvi put 1999. godine.[4] Kasnije je bio identifikovan jednim in silico testom kao potencijalni kanabinoidni receptor zbog njegove slične aminokiselinske sekvence u regionu vezivanja.[5]
Istraživačke grupe kompanija GlaksoSmitKlajn i AstraZeneka su detaljno karakterisale ovaj receptor jer se pretpostavljalo da je odgovoran za snižavanje krvnog pritiska dejstvom kanabinoida. GPR55 je zaista aktiviran endogenim, biljnim i sintetičkim kanabinoidima. Međutim, GPR-55 nokaut miševi (generisani od strane Glakso istraživača) nisu demonstrirali promene u regulaciji krvnog pritiska nakon administracije derivata kanabidiola, abnormalnog kanabidiola.[6]
Remove ads
Signalna kaskada
GPR55 je spregnut sa G-proteinom G13 i aktivacija ovog receptora dovodi do stimulacije rhoA, cdc42 i rac1.[7]
Farmakologija
GPR55 se aktivira biljnim kanabinoidima Δ9-THC i kanabidiolom,[8] i endokanabinoidima: anandamidom, 2-AG, i noladin etrom u niskom nanomolarnom opsegu. Sintetički kanabinoid CP-55940 isto tako može da aktivira ovaj receptor[8], dok je strukturno različiti kanabinoidni ligand WIN 55,212-2 neaktivan.[6] Nedavna istraživanja sugestiraju da su lizofosfatidilinozitol i njegov 2-arahidonoil derivat mogući endogeni ligandi GPR55 receptora,[9][10][11] i da je ovaj receptor potencijalno može da bude biološki cilj za tretmane inflamacije i bola, kao što je to slučaj sa drugim kanabinoidnim receptorima.[12][13]
Reference
Literatura
Wikiwand - on
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Remove ads