Kanabinoidni receptor

Kanabinoidni receptori su klasa membranskih receptora iz familije G protein-spregnutih receptora.^[1][2][3] Oni su tipični G protein-spregnuti receptori, sa sedam transmembranskih domena.^[4] Kanabinoidne receptore aktiviraju tri glavne gurpe liganda, endokanabinoidi (koji se proizvode ut telu sisara), biljni kanabinoidi (poput THC, iz biljke kanabis) i sintetičkih kanabinoida (kao što je HU-210). Svi endokanabinoidi i biljni kanabinoidi su lipofilni, i.e. jedinjenja rastvorna u masti.

CB1 i CB2 strukture.

Kanabinoidni receptor 1 (mozak) NMR rešenje strukture peptidnog mimetika četvrte citoplazmične petlje CB1 kanabinoidnog receptora, PDB 2b0y. Identifikatori Simbol CNR1 Alt. simboli CNR Entrez 1268 HUGO 2159 OMIM 114610 RefSeq NM_033181 UniProt P21554 Drugi podaci Lokus Hromozom 6 q14-q15 Kanabinoidni receptor 2 (makrofag) Identifikatori Simbol CNR2 Entrez 1269 HUGO 2160 OMIM 605051 RefSeq NM_001841 UniProt P34972 Drugi podaci Lokus Hromozom 1 p

Poznate su dva tipa receptora. Oni se nazivaju CB₁ i CB₂.^[5][6] CB₁ receptor je izražen uglavnom u mozgu (centralnom nervnom sistemu, CNS), ali isto tako i u plućima, jetri i bubrezima. CB₂ receptor je prvenstveno izražen u imunskom sistemu i u hematopoetskim ćelijama^[7]. Sve više dokaza sugeriše da postoje novi kanabinoidni receptori^[8], koji su izraženi u ćelijama endotela i u CNS-u. Vezivanje nekoliko kanabinoida za G protein-spregnute receptore mozga je bilo opisano 2007. godine.^[9]

Proteinske sekvence CB₁ i CB₂ receptora su oko 44% slične.^[10] Kad se samo transmembranski regioni receptora uzmu u obzir, aminokiselinska sličnost između ova dva tipa receptora je aproksimativno 68%.^[4] Manje varijacije ovih receptora su bile identifikovane. Kanabinoidi se vezuju reverzibilno i stereo-selektivno za kanabinoidne receptore. Afinitet individualnih kanabinoida za pojedini receptor određuje efekat liganda. Kanabinoidi koji su u većoj meri selektivni za pojedini receptor su poželjniji za medicinsku upotrebu.