Antagonist H3 receptora

Antagonist H₃ receptora je klasifikacija lekova koji se koriste za blokiranje dejstva histamina na H₃ receptoru. Za razliku od H₁ i H₂ receptora koji prvenstveno imaju periferno dejstvo, ali uzrokuju sedaciju ako se blokiraju u mozgu, H₃ receptori se prvenstveno nalaze u mozgu i inhibiraju autoreceptore locirane na histaminergičnim nervnim terminalima, čime modulišu otpuštanje histamina. Histaminsko otpuštanje u mozgu inicira sekundarno otpuštanje ekscitatornih neurotransmitera puput glutamata i acetilholina stimulacijom H₁ receptora u moždanoj kori. Konsekventno za razliku od H₁ antagonista koji proizvode sedaciju, H₃ antagonisti imaju stimulantne i nootropne efekte, i istražuju se kao potencijalni lekovi u tretmanu neurodegenerativnih oboljenja kao što je Alchajmerova bolest.

Primeri selektivnih H₃ antagonista su klobenpropit,^[1] ABT-239,^[2] ciproksifan,^[3], konesin, i A-349,821.^[4]