Holecistokininski receptor B
From Wikipedia, the free encyclopedia
Remove ads
Holecistokininski receptor B (CCKBR ili CCK2) je protein[1] koji je kod ljudi kodiran CCKBR genom.[2]
| edit |
Remove ads
Ovaj gen kodira G protein-spregnuti receptor za gastrin i holecistokinin (CCK),[3][4][5] regulatorne peptide mozga i gastrointestinalnog trakta. On je gastrinski receptor tipa B, koji ima visok afinitet za sulfonovane i nesulfonovane CCK analoge. Pogrešno splajsovane transkriptne varijante su primećene u tumorima debelog creva i gušterače.[6]
Remove ads
CNS dejstvo
CCK receptori imaju znatan uticaj na neurotransmisiju u mozgu, regulaciju anksioznosti, unos hrane, i lokomociju. CCK-B izražavanje ima uticaja na anksiozne i depreesivne fenotipe ljudi. CCK-B receptori uzimaju udela u kompleksnoj regulaciji dopamina u mozgu. CCK-B aktivacija ima inhibitorno dejstvo na dopaminsku aktivnost, ona suzbija dopaminom pojačane efekte CCK-A receptora. Međutim ova interakcija CCKB-a i dopamina je veoma zavisna od lokacije.[7] CCK-B antagonizam uvećava dopaminsko oslobađanje u strijatumu pacova.[8] Aktivacija povećava GABA oslobađanje unutar nucleus accumbens septi pacova.[9] CCK-B receptori moduliraju dopaminsko oslobađanje, i utiču na razvoj tolerancije na opioide.[10] CCK-B aktivacija umanjuje amfetaminom indukovano DA oslobađanje, i doprinosi individualnoj varijabilnosti responsa na amfetamin.[11]
Kod pacova, CCK-B antagonizam sprečava stresom podstaknutu reaktivaciju kokainske zavisnoti, kao i dugotrajno održavanje i ponovno uspostavljanje morfinske zavisnosti.[8][12] Smatra se da CCK-B ima modulatornu ulogu u Parkinsonovoj bolesti. Blokada CCK-B kod Sajmirskih majmuna sa sniženim nivoom dopamina uzrokuje znatno povišenje lokomotornog L-DOPA responsa.[13]
Remove ads
Selektivni ligandi
Agonisti
- Holecistokinin
- CCK-4
- Gastrin
- BBL-454
Antagonisti
Inverzni agonist
- L-740,093
Povezano
Reference
Literatura
Wikiwand - on
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Remove ads