Imidazolinski receptor

Imidazolinski receptori su primarni receptori na koje deluje klonidin i drugi imidazolini.^[1]

Klase

Postoje tri klase imidazolinskih receptora:^[1]

• I₁ receptor – posreduje simpato-inhibitorna dejstva imidazolina čime snižava krvni pritisak
• I₂ receptor – sadrži alosterno mesto vezivanja monoaminske oksidaze; učestvuje u modulaciji bola i neuroprotekciji
• I₃ receptor – reguliše sekreciju insulina iz pankreasnih beta ćelija

Aktivirani I₁-imidazolinski receptori iniciraju hidrolizu fosfatidilholina u DAG. Povišeni DAG nivoi zatim podstiču sintezu sekundarnih glasnika arahidonske kiseline i niza eikozanoida.^[2] Osim toga dolazi do inhibicije natrijum-vodonik antiportera, i indukovanja enzima kateholaminske sinteze. I₁-imidazolinski receptor se može grupisati u familiju neurocitokinskih receptora, pošto su njegovi signalni putevi slični sa putevima interleukina.^[2]

Selectivni ligandi

Agonisti

• 7-Me-marsanidin
• Agmatin (endogeni neselektivni agonist, takođe se vezuje za NMDA, nikotinski i adrenoceptore)
• Apraklonidin (I₁ selektivan)
• Moksonidin
• Rilmenidin
• Klonidin obično se navodi da je alfa₂ agonist. Nedavni nalazi ukazuju da je agonist imidazolnog receptora (I₁).^[3]
• S-23515
• S-23757
• LNP-509
• MCPP (slab)
• 2-BFI (selektivan agonist I₂ receptora, kao i NMDA antagonist^[4] )
• BU224 (selektivni agonist I₂ receptora, niske efikasnosti)
• LNP-911^[5]

Antagonisti

• Efaroksan (neselektivan, vezuje se za I₁ receptor i α₂ adrenoceptor)
• Idazoksan (neselektivan, vezuje se za I₂ receptor i α₂ adrenoceptor)
• BU99006 (alkilirajući agens, inaktivira I₂ receptore)

Antagonisti imidazolinskog I₂ receptora reverzibilno blokiraju NMDA receptorom posreduvan Ca²⁺ influks^[6] i stoga mogu da inhibiraju ekscitotoksičnost.

Povezano

• Imidazolin
• NISCH