Lisurid

Lisurid (Dopergin, Proclacam, Revanil) je antiparkinsonski agens iz izo-ergolinske klase. On je hemijski srodan sa dopaminergičnim ergolinskim lekom za Parkinsonovu bolest.

Lisurid

(IUPAC) ime
1,1-Diethyl-3-(7-metil-4,6,6a,7,8,9-heksahidro-indolo[4,3-fg]hinolin-9-il)-ureja
Klinički podaci
AHFS/Drugs.com	Internacionalno ime leka
Identifikatori
CAS broj	18016-80-3
ATC kod	G02CB02 N02CA07
PubChem[1][2]	28864
DrugBank	DB00589
ChemSpider[3]	26847
UNII	E0QN3D755O Y
KEGG[4]	D08132 Y
ChEBI	CHEBI:51164 Y
ChEMBL[5]	CHEMBL157138 Y
Hemijski podaci
Formula	C20H26N4O
Mol. masa	338,447 g/mol
SMILES	eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	10-20% za lisurid vodonik maleat
Vezivanje za proteine plazme	oko 15%
Metabolizam	Hepatički
Poluvreme eliminacije	2 sata
Izlučivanje	renalno i bilijarno u jednakim količinama
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća	?
Pravni status	Samo na recept
Način primene	Oralno, supkutano, transdermalno

Lisurid se se koristi za snižavanje prolaktina i, u niskim dozama, za sprečavanje migrenskih napada. Smatra se da upotreba lisurida kao inicijalnog antiparkinsonskog tretmana može da produži period tokom kojeg nije neophodno da se koristi levodopa. Preliminarna ispitivanja sugerišu da dermalna primena lisurida može da bude korisna u lečenju Parkinsonove bolesti. Lisurid se veoma slabo apsorbuje pri oralnoj promeni i ima kratak poluživot, te produžena transdermalna primena ima znatnu prednost.

Mod dejstva

Lisurid je parcijalni agonist dopaminskog i serotoninskog receptora. On ima visok afinitet za dopaminske D2, D3 i D4 receptore, kao i za serotoninske 5-HT1A^[6] i 5-HT2A/C receptore.^[7] Dok lisurid ima sličan profil vezivanja za receptore kao i bolje poznati i hemijski sličan ergoloid N,N-dietil-lisergamid (LSD), on nema psihodelne efekte.^[8]