Lofeksidin

Lofeksidin (BritLofex) je agonist alfa-2 adrenergičkog receptora, koji je duže vremena u upotrebi kao kratkotrajni antihipertenziv. On se isto tako koristi za olakšavanje fizičkih simptoma heroinskog i opijatnog povlačenja.

Lofeksidin

(IUPAC) ime
(RS)-2-[1-(2,6-dihlorofenoksi)etil]-4,5-dihidro-1H-imidazol
Klinički podaci
AHFS/Drugs.com	Internacionalno ime leka
Identifikatori
CAS broj	31036-80-3
ATC kod	N07BC04
PubChem[1][2]	30668
DrugBank	DB04948
ChemSpider[3]	28460
UNII	UI82K0T627 Y
KEGG[4]	D08141 Y
ChEBI	CHEBI:51368 Y
ChEMBL[5]	CHEMBL17860 Y
Hemijski podaci
Formula	C11H12Cl2N2O
Mol. masa	259,131 g/mol
SMILES	eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	>90%
Vezivanje za proteine plazme	80–90%
Metabolizam	Hepatički glukuronidacija
Poluvreme eliminacije	11 sata
Izlučivanje	Renalno
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća	?
Pravni status	POM (UK)
Način primene	Oralno

Indikacije

U Ujedinjenom Kraljevstvu, hidrohloridna forma, lofeksidin HCl, je u prodaji od 1992. kao lek za olakšavanje opijatnog povlačenja. Dostupan je u obliku tableta na lekarski recept. Lofeksidin se takođe često koristi zajedno sa antagonistom opioidnog receptora naltreksonom u slučajevima brze detoksifikacije. Kad se ova dva leka koriste u paru, naltrekson se dozira da bi se indukovala blokada opioidnog receptora, čime se pacijent neposredno šalje u povlaćenje te se time ubrzava proces detoksifikacije. Lofeksidin se daje da bi se olakšali simptomi povlačenja, koji obuhvataju drhtavicu, znojenje, stomačne grčeve, mišićne bolove, i curenje nosa. Kad se simptomi povlačenja stišaju, lofeksidin pomaže u uspostavljanju normalnih nivoa norepinefrina i endorfina na nivo pre opijatne adikcije.^[6]