Alfa-2 adrenergički receptor

Alfa-2 (α₂) adrenergički receptor (ili adrenoceptor) je G protein-spregnuti receptor koji vezuje G_i heterotrimerni G protein. Postoje tri visoko homologna podtipa, α_2A-, α_2B-, i α_2C- adrenergički receptor. Neke vrste takođe izražavaju četvrti α_2D-adrenergički receptor.^[1] Kateholamini kao što su norepinefrin (noradrenalin) i epinefrin (adrenalin) prenose signal kroz α₂-adrenergički receptor u centralnom i perifernom nervnom sistemu.

Efekti

α₂-adrenergički receptor vezuje oba norepinefrin koga oslobađaju simpatička postgangliona vlakna i epinefrin (adrenalin) koga otpušta adrenalna medula. On vezuje epinefrin sa nešto većim afinitetom. On ima nekoliko opštih funkcija koje su zajedničke sa α₁-adrenergičkim receptorom, a takođe ima i niz specifičnih efekata.

Opšti

Opšti efekti su:

• Vazodilatacija arterija^[2]
• Vazokonstrikcija arterija ka srcu (koronarnih arterija)^[3], mada ekstent ovog efekta može da bude ograničen^[4]
• Vazokonstrikcija vena^[5]
• Umanjena motilnost glatkih mišića gastrointestinalnog trakta^[6]

Individualni

Individualna dejstva α₂ receptora su:

• Posreduje sinaptičku transmisiju u pre- i postsinaptičkim nervnim terminalima
  • Umanjuje otpuštanje acetilholina^[7]
  • Umanjuje otpuštanje norepinefrina^[7]
    • Inhibira norepinefrinski sistem u mozgu
• Inhibicija^[8] lipolize u adipoznom tkivu^[9]
• Indukcija oslobađanja glukagona iz pankreasa
• agregacija trombocita
• Kontrakcija sfinktera gastrointestinalnog trakta
• ↓ Sekrecija iz pljuvačnih žlezdi^[10]

Ligandi

Agonisti Apraklonidin Brimonidin Klonidin Detomidin Deksmedetomidin Gvanabenz Gvanfacin Lofeksidin Medetomidin Romifidin Tizanidin Tolonidin Ksilazin Ksilometazolin[11] Oksimetazolin[11]

Antagonisti Atipamezol Cirazolin Efaroksan Idazoksan Mianserin Mirtazapin Fenoksibenzamin Fentolamin Rauvolscin Setiptilin Tolazolin Johimbin

Povezano

• Adrenergički receptor