Melanokortinski receptor

Melanokortin receptori su članovi rodopsin familije 7-transmembranskih G protein-spregnutih receptora.

Pet članova melanokortin receptorskog sistema je poznato^[1] svaki od kojih ima osobenu specifičnost za melanokortine,^[2][3][4]

• MC1R. MC1R je asociran sa genetikom pigmentacije.
• MC2R. MC2R je takođe poznat kao ACTH receptor ili kortikotropin receptor.
• MC3R. MC3R
• MC4R. MC4R defekti su uzrok autozomalno dominantne gojaznosti, koja sačinjava 6% svih slučajeva rane gojaznosti.^[5]
• MC5R. MC5R

Ovi receptori su inhibirani endogenim inverznim agonistima agouti signalni peptid i agutiju srodni peptid,^[6] i aktivirani sintetičkim (ie: afamelanotid) i endogenim agonistima melanocit-stimulišući hormonima.^[7]

Selektivni Ligandi

Više selektivnih liganda melanokortin receptora je poznato,^{[8][9][10][11]} i neka sintetička jedinjenja su bila istražena kao potencijalna sredstva za dobijanje tena, i kao lekovi protiv gojaznosti. Potamnjivanje kože je prvenstveno uzrokovano MC₁ stimulacijom,^[12] dok su anoreksični efekti posredovani MC₃ i MC₄ receptorima.^[13] MC₁, MC₃ i MC₄ su široko izraženi u mozgu, i smatra se da su odgovorni za razne efekte raspoloženja i spoznaje.^{[14][15][16][17]}

Agonisti

Neselektivni

• Afamelanotid
• alfa-MSH
• Bremelanotid
• Melanotan II

MC₂ selektivni

• ACTH
• Kosintropin
• Tetrakosactid

MC₃ selektivni

• gama-MSH

MC₄ selektivni

• beta-MSH
• THIQ

Antagonisti i inverzni agonisti

MC₁ selektivan

• Agouti signalni peptid

MC₄ selektivani

• Agutiju srodan peptid (inverzni agonist MC₃ i MC₄)
• HS-014
• HS-024
• MCL-0042^[18]
• MCL-0129^[19]
• MPB-10
• SHU-9119 (agonist MC₁ i MC₅, antagonist MC₃ i MC₄)