Metoprolol

Metoprolol je beta blokator.^[6][7]

Metoprolol

(IUPAC) ime
(RS)-1-(Izopropilamino)-3-[4-(2-metoksietil)fenoksi]propan-2-ol
Klinički podaci
Robne marke	Lopresor, Toprol-xl
AHFS/Drugs.com	Monografija
MedlinePlus	a682864
Identifikatori
CAS broj	51384-51-1
ATC kod	C07AB02
PubChem[1][2]	4171
DrugBank	DB00264
ChemSpider[3]	4027
UNII	GEB06NHM23 Y
KEGG[4]	D02358 Y
ChEBI	CHEBI:6904 Y
ChEMBL[5]	CHEMBL13 Y
Hemijski podaci
Formula	C15H25NO3
Mol. masa	267,364 g/mol
SMILES	eMolekuli & PubHem
Fizički podaci
Tačka topljenja	120 °C (248 °F)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	12%
Metabolizam	Hepatički posredstvom CYP2D6, CYP3A4
Poluvreme eliminacije	3-7 sata
Izlučivanje	Renalno
Farmakoinformacioni podaci
Licenca	US FDA:link
Trudnoća	C(AU) C(US)
Pravni status	℞ Prescription only
Način primene	Oralno, IV

Delovanje

On je selektivni blokator beta-1 adrenergičkog receptora u srcu. On snižava povišeni arterijski pritisak i srčanu frekvenciju, smanjuje zapreminu srca i koncentraciju renina u serumu. Metoprolol ne blokira beta-2 receptore i zbog visoke selektivnosti ima manji rizik od nastanka opstruktivnih respiratornih simptoma. Ne stabilizira ćelijsku membranu pa stoga nosi manji rizik od ometanja rada srčanog mišića. U poređenju s neselektivnim beta blokatorima, metoprolol u manjoj meri smanjuje periferni protok, manje blokira simpatičku reakciju na hipoglikemiju i manje ometa toleranciju glukoze. Tokom lečenja metoprololom ne dolazi do poremećaja ravnoteže elektrolita.

Primena

Koristi se u lečenju svih vrsta hipertenzija, angine pectoris, aritmija (supraventrikulske tahijaritmije), u stanju nakon prebolelog infarkta srca (kod hemodinamski stabilnih bolesnika), u dopunskom lečenju tireotoksikoze, te za sprečavanje migrene. Delotvorna dnevna doza iznosi 150 mg.

Metoprolol ne treba da koriste pacijenti koji boluju od AV-bloka II i višega stupnja, zastojnog popuštanja srca, bradikardije i hipotenzije. Ne sme se primenjivati niti kod kardiogenog šoka.

Nuspojave

Uprkos selektivnosti metoprolola potreban je oprez pri lečenju bolesnika s bronhijalnom astmom. Kod takvih pacijenata se obično preporučuje istovremena primena beta-2 agonista kao što je salbutamol. Takođe, oprez je potreban kod dijabetičara i pacijenata s tireotoksikozom.

Moguće nuspojave su umor, ošamućenost, depresija, smetenost, glavobolja, nesanica, mučnina i povraćanje, bradikardija, hladni ekstremiteti, palpitacije, zastojno popuštanje srca, periferni otoci, hipotenzija te bronhospazam i dispneja.

Stereokemija

Metoprolol sadrži stereocentar i sastoji se od dva enantiomera. Ovo je racemat, tj. 1: 1 smjesa (R) - i (S) -form:^[8]

Enantiomeri metoprolola
CAS-Nummer: 81024-43-3	CAS-Nummer: 81024-42-2