Vardenafil

Vardenafil (INN) je inhibitor PDE5 koji se koristi za lečenje impotencije (erektilne disfunkcije)^[5][6] i koji se prodaje pod trgovinskim nazivom Levitra (Bayer AG, GSK, i SP).

Vardenafil

Klinički podaci
AHFS/Drugs.com	Monografija
Identifikatori
CAS broj	224785-90-4
ATC kod	G04BE09
PubChem[1][2]	110634
DrugBank	DB00862
ChemSpider[3]	99300
ChEMBL[4]	CHEMBL1520 Y
Hemijski podaci
Formula	C23H32N6O4S
Mol. masa	488,603
SMILES	eMolekuli & PubHem
Fizički podaci
Tačka topljenja	192 °C (378 °F)
Farmakokinetički podaci
Poluvreme eliminacije	4-5 h
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća	?
Pravni status
Način primene	Oralno

Vardenafil je organsko jedinjenje, koje sadrži 23 atoma ugljenika i ima molekulsku masu od 488,603 Da.

Historija

Vardenafil su zajednički plasirale na tržište kompanije Bayer Pharmaceuticals, GSK, i SP pod trgovinskim nazivom Levitra. Od 2005. godine prava na zajedničko promovisanje kompanije GSK za proizvod Levitra vraćena su kompaniji Bayer na mnogim tržištima izvan SAD. U Italiji, Bayer prodaje vardenafil pod nazivom Levitra, dok GSK ovaj lek prodaje pod nazivom Vivanza te bi, zbog trgovinskih pravila Evropske unije, paralelni uvozi mogli da rezultiraju prodajom leka Vivanza zajedno sa lekom Levitra u EU.

Klinička upotreba

Glavni članak: Inhibitor PDE5

Indikacije i kontraindikacije vardenafila iste su kao kod drugih inhibitora PDE5; po svojoj funkciji on je vrlo srodan sildenafil citratu (Viagra) i tadalafilu (Cialis). Strukturno, razlika između molekula vardenafila i sildenafil citrata ogleda se u poziciji atoma azota i promeni metil grupe sildenafilovog piperazin prstena u etil grupu. Tadalafil se strukturno razlikuje i od sildenafila i od vardenafila. Relativno kratko efektivno vreme vardenafila može se porediti sa efektivnim vremenom sildenafila, mada je nešto duže. Osim indikacija za erektilni poremećaj, vardenafil može da bude efikasan i u lečenju prerane ejakulacije, gde može značajno da produži vreme od vaginalne penetracije do ejakulacije.^[7]

Neželjene reakcije na lek

Uobičajene neželjene reakcije (nuspojave) iste su kao kod drugih inhibitora PDE5. Česte nuspojave specifične za vardenafil su glavobolja i crvenilo; ređe nuspojave su: mučnina, bol u leđima, osetljivost na svetlo, poremećaj vida, bol u očima, otok lica, nizak pritisak, palpitacije, tahikardija, bol u mišićima, osip, svrab i prijapizam.

Ozbiljna, ali retka nuspojava kod vardenafila jeste srčani udar. U retkim slučajevima, takođe, upotreba vardenafila može da izazove prijapizam, vrlo bolno alarmantno stanje koje može da dovede do impotencije ako se ne leči.^[8]

Dana 18. oktobra 2007. godine, Američka uprava za hranu i lekove (FDA) objavila je da će upozorenje o mogućoj gluvoći (iznenadnom gubitku sluha) biti dodato na etiketi za Vardenafil i druge inhibitore PDE5.^[9]

Interakcija lekova

Vardenafil, kao i sve druge inhibitore PDE5, ne smeju da koriste muškarci koji uzimaju nitroglicerin i lekove koji oslobađaju azot oksid, zato što kombinovanje tih lekova sa vardenafilom može da izazove hipotenziju (nizak krvni pritisak) koji bi mogao da bude opasan po život. Istovremeno uzimanje soka od grejpfruta može uticati na umeren porast koncentracije vardenafila u plazmi i treba ga izbegavati .

Doze u kojima je lek dostupan

Vardenafil je se pravi u dozama od 2.5 mg, 5 mg, 10 mg i 20 mg, u vidu okruglih narandžastih tableta. Uobičajena početna doza je 10 mg (što je, otprilike, ekvivalentno dozi od 50 mg sildenafila). Vardenafil treba uzimati 25 do 60 minuta pre seksualne aktivnosti, sa maksimalnom učestalošću doze od jedanput na dan. U nekim zemljama, kao što je Srbija, dostupne su samo određene doze, npr. 5 mg, 10 mg i 20 mg.

Osobine

Osobina	Vrednost
Broj akceptora vodonika	8
Broj donora vodonika	1
Broj rotacionih veza	8
Particioni koeficijent[10] (ALogP)	2,3
Rastvorljivost[11] (logS, log(mol/L))	-4,3
Polarna površina[12] (PSA, Å2)	117,5