Linezolid
From Wikipedia, the free encyclopedia
Linezolid je sintetični antibiotik, ki se uporablja pri hudih okužbah z grampozitivnimi bakterijami, odpornimi proti številnih drugim antibiotikom. Spada v skupino oksazolidinonov in je učinkovit proti večini grampozitivnih bakterij, ki povzročajo bolezni, vključno s streptokoki, proti vankomicinu odpornimi enterokoki (VRE) in proti meticilinu odpornim Staphylococcus aureus (MRSA).[1] Glavne indikacije linezolida so okužbe kože in mehkih tkiv ter pljučnice (zlasti bolnišnične), čeprav je čedalje pogostejša nenamenska uporaba za številne druge okužbe. Proizvajalec Pfizer ga je dal na tržišče pod različnimi zaščitenimi imeni: Zyvox® (v ZDA, Avstraliji ...), Zyvoxid® (v Evropi) in Zyvoxam® (v Kanadi in Mehiki).
Klinični podatki | |
---|---|
Licenčni podatki |
|
Nosečnostna kategorija | |
Način uporabe | i.v., p.o. |
Oznaka ATC |
|
Pravni status | |
Pravni status |
|
Farmakokinetični podatki | |
Biološka razpoložljivost | ~ 100 % (peroralno) |
Vezava na beljakovine | nizka (31 %) |
Presnova | jetrna (50–70 %, CYP ni vključen) |
Razpolovni čas | 4,2–5,4 ure (krajši pri otrocih) |
Izločanje | neledvično, skozi ledvice in z blatom |
Identifikatorji | |
| |
Številka CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.121.520 |
Kemični in fizikalni podatki | |
Formula | C16H20FN3O4 |
Mol. masa | 337,346 g/mol |
Učinkovina je bila odkrita v 90-ih, dovoljenje za promet pa je prejela leta 2000; linezolid je bil prvi oksazolidinonski antibiotik, prisoten na tržišču, in je zaenkrat še edini, čeprav so drugi v fazi razvoja. Je zaviralec sinteze beljakovin in na ta način zavira bakterijsko rast. Tak mehanizem izrabljajo številni antibiotiki, vendar kaže, da je mehanizem delovanja linezolida edinstven, značilen za oksazolidinone. Bakterijska odpornost proti linezolidu je zaenkrat redka.
Pri kratkotrajni uporabi je linezolid sorazmerno varna učinkovina; uporablja se lahko pri bolnikih vseh starosti in tudi pri bolnikih z okvarami ledvic ali jeter. Med neželene učinke pri kratkotrajni uporabi sodijo glavobol, driska, slabost. Pri dolgotrajnejši uporabi pa naj bi povzročal hude neželene učinke, kot sta zaviranje delovanja kostnega mozga in trombocitopenijo (znižanje števila krvnih ploščic); opisana neželena učinka se pojavljata zlasti pri več kot dvotedenskem dajanju. Če se aplikacija ne prekine, lahko povzroči periferno nevropatijo, ki je lahko tudi nepovratna, poškodbe vidnega živca in laktacidozo (kopičnje mlečne kisline) – ti neželeni učinki so posledica mitohondrijske toksičnosti.
Linezolid je precej drago zdravilo; en cikel zdravljenja lahko stane več tisoč evrov.[2] Vendar pa podatki kažejo, da je v primerjavi z drugimi antibiotiki stroškovno učinkovitejši,[3] predvsem zaradi možnosti prehoda z intravenskega dajanja na peroralno uporabo, ko je bolnik dovolj stabilen, in pri tem ni potrebno spreminjanje odmerka.