Finasterid

Finasteríd je učinkovina iz skupine zaviralcev testosteron-5-alfa reduktaze, ki se uporablja pri zdravljenju hipertrofije (povečanja) prostate^[1] in moške plešavosti.

Finasterid

Klinični podatki
Blagovne znamke	Propecia, Proscar
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a698016
Nosečnostna kategorija	X (povzroča prirojene napake ploda)
Način uporabe	peroralna uporaba
Oznaka ATC	G04CB01 (WHO) D11AX10
Pravni status
Pravni status	UK: Rp (Le na recept) ZDA: samo na recept
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost	63 %
Presnova	jetrna
Razpolovni čas	starostniki: 8 h odrasli: 6 h
Izločanje	z blatom (57 %) in sečem (39 %) v obliki presnovkov
Identifikatorji
IUPAC ime N-(1,1-dimetiletil)-3-okso- (5α,17β)-4-azaandrost-1-en-17-karboksamid
Številka CAS	98319-26-7
PubChem CID	57363
DrugBank	DB01216
ChemSpider	51714
UNII	57GNO57U7G
KEGG	D00321
ChEBI	CHEBI:5062
ChEMBL	ChEMBL710
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID3020625
ECHA InfoCard	100.149.445
Kemični in fizikalni podatki
Formula	C23H36N2O2
Mol. masa	372,549 g/mol
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES O=C(NC(C)(C)C)[C@@H]2[C@]1(CC[C@H]3[C@H]([C@@H]1CC2)CC[C@H]4NC(=O)\C=C/[C@]34C)C
InChI InChI=1S/C23H36N2O2/c1-21(2,3)25-20(27)17-8-7-15-14-6-9-18-23(5,13-11-19(26)24-18)16(14)10-12-22(15,17)4/h11,13-18H,6-10,12H2,1-5H3,(H,24,26)(H,25,27)/t14-,15-,16-,17+,18+,22-,23+/m0/s1 Key:DBEPLOCGEIEOCV-WSBQPABSSA-N

Uporaba

Benigna hiperplazija prostate

V odmerku 5 mg dnevno se finasterid uporablja za zdravljenje benignega povečanja prostate. Za dosego terapevtskega učinka je navadno potrebno vsaj šestmesečno zdravljenje. Po prekinitvi zdravljenja se terapevtske koristi v 6 do 8 mesecev zopet izničijo. Olajša lahko simptome, povezane z benignim povečanjem prostate, kot so oteženo uriniranje, nočno vstajanje zaradi potrebe po uriniranju, otežen začetek uriniranja in zmanjšan curek seča.^[2][3]

Moški tip plešavosti

Finasterid se uporablja za zdravljenje t. i. moškega tipa plešavosti,^[4] in sicer v nižjem odmerku 1 mg na dan.^[5] Šest mesecev trajajoče zdravljanje izboljša plešavost za okoli 30 %, vendar učinek traja le v času trajanja zdravljenja..^[6]

Nenamenska uporaba

Finasterid se zaradi svojega antiandrogenega delovanja občasno nenamensko uporablja za hormonsko nadomestno zdravljenje transspolnih žensk, in sicer v kombinaciji z estrogenskim hormonskim nadomestkom. Vendar je o učinkovitosti za ta namen le malo podatkov iz kliničnih raziskav.^[7]

Kontraindikaije

Finasterid se ne sme uporabljati pri ženskah, predvsem zaradi tveganja za pojav prirojenih napak ploda. Spada v nosečnostno kategorijo X.^[4]

Neželeni učinki

Glavni neželeni učinek njegove uporabe je impotenca, ki se pojavi pri 8,1 % pacientov v prvem letu.^[5]

Finasterid lahko poveča tveganje za pojav raka prostate oziroma zamaskira njegovo zgodnjo diagnozo, ker zmanjšuje vrednosti PSA v serumu.^[8][9] Prav tako ni možno izključiti tveganja za pojav raka dojke pri moških, ki uporabljajo finasterid.^[10]

Mehanizem delovanja

Finasterid je zaviralec testosteron-5-alfa reduktaze, zlasti izooblike tipa II.^[11] Z zaviranjem encima 5-alfa reduktaze preprečuje pretvorbo testosterona v dihidrotestosteron in s tem zniža serumske vrednosti dihidrotestosterona za 65–75 %, raven dihidrotestosterona v tkivu prostate (kjer prevladuje izzoblika tipa II) pa celo za 85–90 %.^[12] Finasterid zavira izzoobliko tipa II 100-krat močneje kot izoobliko tipa I.^[4] Poleg tega zavira tudi 5-beta reduktazo, prav tako izoobliko II,^[13] vendar pa to naj ne bi imelo vpliva na presnovo moški spolni hormon|moških spolnih hormonov.

Znižanje ravni dihidrotestosteroa v prostati oblaži povečanje prostate in zmanjša tveganje za razvoj raka prostate.^[14] Znižanje koncentracije dihidrotestosterona v lasišču zavira izpadanje las.