5-HT2B receptor
From Wikipedia, the free encyclopedia
Remove ads
receptor (5-hidroksitriptaminski (serotoninski) receptor , ) je receptor. On je kodiran istoimenim humanim genom.[1][2]
Remove ads
Funkcija
receptori posreduju mnogobrojne centralne i periferne fiziološke funkcije serotonina. Kardiovaskularni efekti obuhvataju kontrakciju krvnih sudova i promene oblika trombocita; efekti na centralni nervni sistem su neuronska senzitizacija na dodirne stimuluse i posredovanje dejstva fenilisopropilamin halucinogena.
receptor učestvuje u:
- CNS: presinaptičkoj inhibiciji, utiče na ponašanje[3]
- Pulmonarna vazokonstrikcija[4]
- receptor reguliše srčanu strukturu i funkciju. Demonstrirano je da dolazi do abnormalnog srčanog razvoja kod miševa bez receptora.[5] Stimulacija receptora može da dovede do patološke proliferacije fibroblasta srčanih sudova,[6] koja kod hronične prekomerne stimulacije može da dovede do ozbiljne valvulopatije. Za receptore je nedavno pokazano da su prekomerno izraženi u human obolelom srcu, i za antagoniste 5-HT2B receptora je nađeno da sprečavanju angiotenzinom II ili beta-adrenergičkim agonistima-indukovanu patološku srčanu hipertropiju kod miševa.[7][8][9]
- receptori regulišu otpuštanje serotonina putem serotoninskih transportera. Oni su važni za normalnu fiziološku regulaciju nivoa serotonina u krvnoj plazmi,[10] kao i za abnormalno akutno otpuštanje serotonina proizvedenog lekovima kao što je MDMA.[11][12]
Remove ads
Ligandi
Mali broj visoko selektivnih liganda receptora je poznat, a isto tako i brojna potentna neselektivna jedinjenja su dostupna, posebno agensi koji deluju i na receptor. Istraživanja u ovoj oblasti su bila ograničena kardiotoksičnošću agonista, i nedostatkom jasno definisane terapeutske primene antagonista.[13]
=== Agonisti ===
- Selektivni
- :[14] znatno funkcionalno selektivan; skoro pun agonist. Anksiolitik .[15]
- [14] funkcionalno selektivan u odnosu na , potentan agonist i receptora
- : selektivan za u odnosu na
- - umereno selektivan u odnosu na i
- Neselektivni
- MDMA[16]
- MDA[16]
- MEM[17]
- Pergolid[18]
- Kabergolin
- Norfenfluramin[14]
- Hlorfentermin
- Aminoreks
- Psilocin
- DMT
- 5-MeO-DMT
Antagonisti
- Sarpogrelat (mešoviti antagonist)
- Lisurid (primarno dopaminski agonist, ali deluje i kao antagonist)[19]
- Tegaserod (primarno agonist, ali isto tako antagonist)[20]
- :[21] visok afinitet; selektivan u odnosu na druge 5-HTR tipove; oralno bioraspoloživ.
- : mešoviti antagonist
- : visoko selektivan u odnosu na [22]
- SB-200,646
- : mešoviti antagonist i PAM na [23]
- [24]
Remove ads
Vidi još
Референце
Dodatna literatura
Spoljašnje veze
Wikiwand - on
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Remove ads