Пропілтіоурацил

Пропілтіоурацил (Propilthiouracil, PTU) — тиреостатичний засіб, похідне тіоурацилу, що застосовується для блокування синтезу тиреоїдних гормонів при гіперфункції щитоподібної залози (гіпертиреоїдизмі).^[1]

Пропілтіоурацил
Систематизована назва за IUPAC
'6-propyl-2-sulfanylpyrimidin-4-one
Класифікація
ATC-код	H03BA02
PubChem	657298
CAS	51-52-5
DrugBank	DB00550
Хімічна структура
Формула	C7H10N2OS
Мол. маса	107.233 г/моль г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	80%-95%
Метаболізм	Печінка
Період напіввиведення	2 год.
Екскреція
Реєстрація лікарського засобу в Україні

Пропілтіоурацил увійшов у медичне застосування в 1940-х роках.^[2] Він входить до списку основних лікарських засобів ВООЗ.^[3]

Механізми дії

Центральний

Пропілтіоурацил має тиреостатичний ефект, завдяки якому відбувається блокування тиреопероксидази, що призводить до порушення йодизації тиреоглобуліну та неможливості синтезу тироксину та трийодтироніну.

Периферійний

PTU також інгібує ензим 5'-дейодиназу (тетрайодтиронін-5’-дейодиназа), що бере участь в перетворення Т4 на активніший Т3. Інший поширений тиреостатик — метимазол — такої властивості не має.

Показання до застосування

Шаблон:Vtlgjgthtl;tyyz Гіпертиреоїдизм різної етіології: дифузний токсичний зоб, багатовузловий токсичний зоб, токсична аденома. Пропілтіоурацил застосовується у вагітних хворих на гіпертиреоїдизм, оскільки прийом даного препарату має меншу тератогенну дію у порівнянні з метимазола.

Дозування

Вибір дози препарату проводиться індивідуально з урахуванням ступеня тяжкості тиреотоксикозу та становить 100–200 мг/добу.

Побічна дія

Застосування пропілтіоурацилу практично не призводить до побічних ефектів за умови підбору оптимальної терапевтичної дози. При досягненні стійкого еутиреозу більшості хворих показано оперативне лікування з метою усунення причини гіпертиреоїдизму (e.g. дифузний токсичний, багатовузловий токсичний зоб). При тривалому застосуванню препарату та використанні високих доз у пацієнтів можливий розвиток наступних побічних ефектів:

• алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка; дуже рідко і переважно при застосуванні пропілтіоурацилу у високих дозах — гарячка, лімфаденопатія;
• з боку травної системи: біль у шлунку, дуже рідко і переважно при застосуванні препарату у надвисоких дозах — ураження печінки (гепатоцитарной некроз, транзиторний холестаз); в окремих випадках — порушення смакової чутливості, нудота, блювання;
• з боку системи кровотворення: агранулоцитоз, що може супроводжуватися септичними ускладненнями; дуже рідко і переважно при застосуванні препарату у високих дозах — тромбоцитопенія; в окремих випадках — порушення еритропоезу, гемоліз;
• з боку ЦНС і периферичної нервової системи: в окремих випадках — запаморочення, нервово-м'язові розлади;
• інші: іноді — артралгії без ознак запалення суглобів; в окремих випадках — поліартрит, васкуліт, вовчакоподібний синдром, вузликовий періартеріїт, позитивна реакція Кумбса, інтерстиціальна пневмонія, периферичні набряки, алопеція.

Протипоказання

• Гіпотиреоз
• Лейкопенія, агранулоцитоз
• Гепатит в стадії загострення, цироз печінки
• Підвищена чутливість до препарату