Loading AI tools
група стереоізомерів З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Міансерин (англ. Mianserin, лат. Mianserinum) — синтетичний лікарський засіб, що є похідним піперазино-азепінових сполук та належить до групи чотирициклічних антидепресантів[1][2], що застосовується перорально.[3][1] Міансерин розроблений у лабораторії нідерландської компанії «Organon», та уперше запатентований у Нідерландах у 1967 році, клінічне застосування препарату розпочалось у 1979 році під торговими марками «Атиміл» і «Норвал».[4]
Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Міансерин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(±)-2-methyl-1,2,3,4,10,14b-hexahydrodibenzo[c,f]pyrazino[1,2-a]azepine | |
Класифікація | |
ATC-код | N06 |
PubChem | |
CAS | 24219-97-4 |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C18H20N2 |
Мол. маса | 264,365 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 20% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 32 год. |
Екскреція | Нирки, Жовч |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | МІАСЕР, «Рівофарм СА», Швейцарія UA/14722/01/01 18.11.2015—18/11/2020 |
Міансерин — лікарський засіб, що є похідним піперазино-азепінових сполук та належить до групи чотирициклічних антидепресантів. Механізм дії препарату відрізняється від механізму дії інших антидепресантів, та полягає у блокуванні серотонінових рецепторів 5-НТ2 HTR6, HTR2C, HTR7 і 5-НТ3, а також у блокуванні альфа-2-адренорецепторів та гістамінових H1-рецепторів.[5][3][1] Міансерин практично не діє на м-холірецептори та не має холінолітичної активності, сприяє зворотньому захопленню норадреналіна в синапсах центральної нервової системи.[2][3][1] Міансерин має як тимоаналептичну, так і помірну анксіолітичну та седативну дію.[2] Застосовується міансерин при депресіях різної етіології[3][1], причому препарат може застосовуватися як при депресіях із явищами загальмованості, так і з явищами тривоги.[2] Міансерин може застосовуватися у комбінації з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, зокрема флувоксаміном, пароксетином і сертраліном.[5] Проте за своєю ефективністю міансерин поступається трициклічним антидепресантам та мапротиліну.[1]
Міансерин швидко й добре всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату становить лише 20 % у зв'язку із ефектом першого проходження препарату через печінку. Максимальна концентація міансерину в крові досягається протягом 2—4 годин після прийому препарату. Міансерин добре (на 96 %) зв'язується з білками плазми крові. Міансерин проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та незначно виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням спочатку активного, а пізніше неактивних метаболітів. Виводиться міансерин із організму у вигляді метаболітів переважно із сечею, частково із жовчю. Період напіввиведення препарату становить у середньому 32 години, при печінковій або нирковій недостатності цей час може збільшуватися.[2][1]
Міансерин застосовують при депресіях різної етіології.[3][1]
При застосуванні міансерину спостерігається рівнозначна кількість побічних ефектів у порівнянні з іншими антидепресантами, зокрема циталопрамом, міртазапіном і моклобемідом.[6] Найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є сонливість, загальмованість, судоми, збільшення маси тіла, артеріальна гіпотензія.[5] Іншими побічними ефектами препарату є[3][1]:
Міансерин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, важкій печінковій або нирковій недостатності, вагітності та годуванні грудьми, у віці менш ніж 18 років, у гострому періоді інфаркту міокарду.[3][1]
Міансерин випускається у вигляді таблеток по 0,01; 0,03 і 0,06 г.[2][7]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.