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阿夫唑嗪(英语:Alfuzosin),或译阿呋唑嗪,以Uroxatral等商品名出售,是一种α1阻滞剂类药物。它用于治疗良性前列腺增生。[1]
临床资料 | |
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读音 | /ælˈfjuːzoʊsɪn/ al-FEW-zoh-sin |
商品名 | Uroxatral、其它 |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a64002 |
核准状况 | |
怀孕分级 |
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给药途径 | 口服 |
ATC码 |
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法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | 49% |
血浆蛋白结合率 | 82–90% |
药物代谢 | 肝(CYP3A4介导) |
生物半衰期 | 10小时 |
排泄途径 | 排便(69%)和排尿(24%) |
识别信息 | |
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CAS号 | 81403-80-7 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.108.671 |
化学信息 | |
化学式 | C19H27N5O4 |
摩尔质量 | 389.46 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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作为α1肾上腺素受体的拮抗剂,它的作用是放松前列腺和膀胱颈的肌肉,使排尿更容易。
阿夫唑嗪于1978年获得专利,并于1988年被批准用于医疗用途。[2]它于2003年在美国被批准用于治疗良性前列腺增生。2020年,它是美国第336位最常用药物,处方数量超过70万张。[3][4]
最常见的副作用是头晕(由于体位性低血压)、上呼吸道感染、头痛、疲劳和腹部不适。其它副作用包括胃痛、胃灼热和鼻塞。[5]阿夫唑嗪的不良反应与坦索罗辛相似,但逆行射精率降低70%。[6]
阿夫唑嗪含有立体中心,因此是手性的,具有两种对映体形式:(R)-和(S)-阿夫唑嗪。该药物以外消旋体形式使用,(RS)-阿夫唑嗪,是(R)-和(S)-形式的1:1混合物。[7]
阿夫唑嗪对映体 | |
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CAS号:123739-69-5 |
CAS号:123739-70-8 |
它以盐酸盐的形式提供。
它以商品名Alfosoft、Uroxatral、[8]Xatral、Prostetrol[9]和Alfural。[10]
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