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伊立替康
药物 来自维基百科，自由的百科全书
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伊立替康[8][9]（INN：irinotecan）商品名有 Camptosar、Campto（抗癌脱）等，是一种用于治疗大肠癌及小细胞癌的化学疗法药物[10]。针对大肠癌，可单独使用，或是与5-氟尿嘧啶合并使用[10]。针对治疗小细胞癌，则是与顺铂合并使用[10]。
使用后常见的副作用有腹泻、呕吐、骨髓抑制、脱发、呼吸短促及发烧。[10]其他严重副作用有血栓、结肠炎及过敏反应。[10]具有两个UGT-1A基因变异（如UGT1A1*28 ）副本的患者，发生副作用的风险较高。[10]个体于怀孕期间使用，可能会对胎儿造成伤害。[10]伊立替康为一种拓扑异构酶抑制剂，[11]可阻断拓扑异构酶I型，特别针对快速分裂的癌细胞，导致其DNA受损和死亡，以此达到抑制癌细胞生长的目的。[10]
伊立替康于1996年于美国获准用于医疗用途。[10]已纳入世界卫生组织基本药物标准清单之中。[12]此药物由称为喜树碱的天然化合物制成，中国观赏树木喜树中含有这种化合物。[10][13]
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医疗用途
伊立替康的主要用途是治疗大肠癌，特别是在与其他化疗药物合并使用时。[5]包括FOLFIRI疗法（包含5-氟尿嘧啶、亚叶酸钙和伊立替康），XELIRI疗法（包含卡培他滨和伊立替康）。[14][15]
在胰脏癌初始治疗失败后，也可采用5-氟尿嘧啶、亚叶酸和伊立替康的组合治疗（但不一定完全等同于标准的FOLFIRI方案疗法）。[6]
美国食品药物管理局（FDA）于2024年2月批准脂质体伊立替康，与奥沙利铂、5-氟尿嘧啶和亚叶酸合并使用，作为治疗转移性胰脏癌的一线药物。[16][6]
副作用
伊立替康导致最为显著的不良反应有腹泻、恶心及呕吐、嗜中性白血球低下及发烧、血液或肺部感染（败血症、肺炎）、休克、脱水、肾衰竭及血小板减少症。[7][17]
早期腹泻通常发生于伊立替康输注期间或是输注后不久，一般为暂时性，且鲜少会有严重症状。晚期腹泻发生于药物给药24小时后，可能会危及生命，有时导致严重脱水，需住院或送入加护病房。控制此副作用方式为于首次出现稀便时，即积极使用止泻药（如洛哌丁胺或阿托品。[18][19]
作用机制
喜树碱是植物来源的4种主要抗癌化合物结构分类之一，属于细胞毒性生物碱。其分子结构包含：一个五环环状结构、一个吡咯 (3, 4 β) 喹啉部分、一个S-构型内酯形式和一个羧酸酯形式。[20]喜树碱为拓扑异构酶I抑制剂。伊立替康是喜树碱的结构类似物，经由水解作用被活化为SN-38，继而经由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1-1（UGT1A1）之葡萄糖醛酸化作用，而被去活化。活性代谢物SN-38对拓扑异构酶I之抑制作用，最终导致癌细胞DNA复制及转录作用受到抑制。[17]
伊立替康的分子作用机制，系透过捕获拓扑异构酶-1-DNA切割复合物之子集合，即DNA序列中带有鸟嘌呤+1之复合物。[21]一个伊立替康分子堆叠于拓扑异构酶诱导之切割位点两侧的碱基对上，并毒害（使失活）拓扑异构酶1酶。[21]
药物动力学
药物基因组学
历史
社会与文化
参考文献
延伸阅读
外部链接
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