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克霉唑
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克霉唑[2][3]（INN：clotrimazole）或克氯霉唑[4]、克催玛汝[5]，是一种合成的吡咯类广谱抗真菌药[6]。对真菌抑制作用，高浓度时有杀菌作用，主要用于治疗念珠菌或其他真菌引起的阴道炎（念珠菌性外阴阴道炎）、口腔及咽部感染（鹅口疮）、皮肤癣（皮癣菌病、尿布疹、花斑癣）等[6]。
克霉唑常见商品有：拜耳的 Lotrimin、Canesten（台湾：卡霉速停、香港：确肤宁），先灵葆雅的 Lotremin（香港：疗癣妙） 等。克霉唑给药方式有口服，或以乳膏形式（外用药物）涂抹于皮肤或阴道[6]。
口服后常见的副作用有恶心和瘙痒。涂抹于皮肤时，常见副作用有泛红和灼热感。个体于怀孕期间涂抹于皮肤或阴道，对于胎儿无安全上顾虑，而使用口服制剂时，没证据显示对胎儿有害，但在此方面尚无充分的研究。有肝脏问题的个体使用口服制剂时应格外谨慎[6]。克霉唑属于唑类药物，其药理机制为破坏真菌细胞膜以达疗效[6]。
1969年，克霉唑研发成功[7]，已列入世界卫生组织基本药物标准清单之中，是医疗系统中最为安全有效的药物之一[8]，市面上有其通用名药物流通[6]。它于2021年在美国最为常用的处方药中排名第273，开立的处方笺数量超过900,000张[9][10]。
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医学用途
克霉唑有不同非处方药剂型，受广泛应用，例如外用乳膏、软膏或阴道栓剂，[6][11]也有口含片或喉片的处方药剂型。克霉唑于局部使用时，用于治疗念珠菌性外阴阴道炎（酵母菌感染）或皮肤酵母菌感染。对于念珠菌性外阴阴道炎，是将片剂或乳膏置入阴道进行治疗[12]。
对于混合性感染性阴道炎，采克霉唑和甲硝唑的联合用药能达到良好治疗效果[13]。
局部外用克霉唑通常对治疗头皮或指甲真菌感染无效[14]。使用克霉唑非处方药产品时，如果治疗股癣2周后，或治疗足癣或体癣4周后病情未获改善，就应停药[15]。
口腔用含片可用于治疗口腔念珠菌病（鹅口疮）或预防嗜中性白血球低下症患者罹患鹅口疮[15]。
克霉唑通常用于治疗鹅口疮，每日用药5次，连续14天、皮肤感染，每日用药两次，连续2至8周与阴道感染，每日用药1次，连续3或7天[16]。
克霉唑可与糖皮质素（如倍他米松）配制成外用乳膏，用于治疗体癣、股癣和足癣。虽然此复方药已获得美国食品药物管理局（FDA）批准，但由于局部使用糖皮质素会增加副作用，克霉唑-倍他米松组合乳膏在治疗皮肤真菌感染时应予谨慎，尤其不建议用于儿童[17]。虽然联合用药可能得到暂时性缓解及症状受到部分抑制，但糖皮质素可诱发免疫抑制反应和反弹效应，导致更严重的感染，通常会导致需进行全身性抗真菌药物治疗。为改善治疗效果，最好避免使用联合乳膏，降低与长期使用局部糖皮质素相关的皮肤萎缩可能性，并控制治疗成本。因此单独使用克霉唑是治疗癣菌感染的首选[18]。
局部使用克霉唑乳膏与指甲修剪相结合，已被证明可有效治疗甲癣 - 指甲和趾甲的真菌感染[19]。
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克霉唑被归类为怀孕分级B类药物（于其他研究（不包含于人类身上研究）并未发现风险）[24]。于局部和阴道给药后，会有少量药物进入全身循环。但此种用药方式仍被认为是治疗孕妇酵母菌感染的安全选择，并且较使用其他抗真菌药物更为安全[24][25]。
副作用
口服制剂的副作用有瘙痒、恶心和呕吐。不到10%使用口服制剂的个体可能发生异常的肝功能检查数据。使用外用制剂的副作用有皮疹、荨麻疹、水泡、灼热感、瘙痒、脱皮、发红、肿胀、疼痛或其他皮肤刺激迹象[6]。在服用口服剂时，应定期监测肝功能。用于治疗念珠菌性外阴阴道炎时，不到 10%的个体有外阴或阴道灼热感。不到1%的患者有如下副作用：性伴侣阴茎灼热或瘙痒、多尿症、外阴瘙痒、疼痛、水肿或有分泌物[16][11][26]。
克霉唑乳膏和栓剂含有油脂，可能会降低乳胶制保险套和避孕隔膜的保护效果[25]。
局部制剂仅供外用，如果在施药部位出现不适或敏感反应，应立即停用[27]。
药物交互作用
局部使用克霉唑没已知的重大药物交互作用。然而口服此药物有多种药物交互作用，因为该药物是细胞色素P450抑制剂，主要是对CYP3A4（细胞色素P450 3A4酶）。因此任何原会受到CYP3A4代谢的药物，在服用口服克霉唑制剂时都可能升高其血药浓度。开具口服克霉唑处方的医师应了解患者正在服用的药物。某些药物不应与口服克霉唑一起服用[26]。
药理学
克霉唑是一种咪唑衍生物，其作用机制是通过改变白色念珠菌或真菌细胞壁上的半透膜，而抑制其生长[11]。该药物通过抑制P450酶羊毛固醇14-α去甲基酶，而损害真菌细胞膜的重要组成部分 - 麦角固醇 - 的生物合成[28]，因此减缓目标菌类生长或导致其死亡[6]。
合成
销售
市面上有克霉唑的通用名药物销售[6]，其中，品牌名称为 Canesten 的克霉唑（口服剂）是英国销量最大的非处方药之一，于2016年销售金额达到3,920万英镑[29]。
参考文献
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