扑米酮

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扑米酮（英语：Primidone），商品名Mysoline等^{[注 1]}，是一种巴比妥类药物，用于治疗局灶性和全身性癫痫发作（英语：Generalized epilepsy）^[7]以及特发性震颤（英语：Essential tremor）^[8]。该药物以口服给药^[7]。

扑米酮

临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Lepsiral, Mysoline, Resimatil, others
其他名称	desoxyphenobarbital, desoxyphenobarbitone
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a682023
核准状况	美 DailyMed: Primidone
怀孕分级	澳: D [1]
给药途径	口服
药物类别	抗惊厥药（英语：Anticonvulsant）, 巴比妥类药物
ATC码	N03AA03 (WHO)
法律规范状态
法律规范	澳：限医生处方（S4） 加：处方药（℞-only） 中：处方药 英：处方药（℞-only） (POM)[2] 美：处方药（℞-only）
药物动力学数据
生物利用度	~100%[3]
血浆蛋白结合率	25%[3]
药物代谢	肝脏
生物半衰期	扑米酮: 5-18 h, 苯巴比妥: 75-120 h,[3] PEMA: 16 h[4] 达到稳定状态的时间: 扑米酮: 2-3天, 苯巴比妥&PEMA 1-4周[5]
排泄途径	肾脏
识别信息
IUPAC命名法 5-Ethyl-5-phenyl-1,3-diazinane-4,6-dione
CAS号	125-33-7  Y
PubChem CID	4909
DrugBank	DB00794 Y
ChemSpider	4740 Y
UNII	13AFD7670Q
KEGG	D00474 Y C07371 Y
ChEBI	CHEBI:8412 N
ChEMBL	ChEMBL856 Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID7023510
ECHA InfoCard	100.004.307
化学信息
化学式	C12H14N2O2
摩尔质量	218.26 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES O=C1NCNC(=O)C1(c2ccccc2)CC
InChI InChI=1S/C12H14N2O2/c1-2-12(9-6-4-3-5-7-9)10(15)13-8-14-11(12)16/h3-7H,2,8H2,1H3,(H,13,15)(H,14,16) Y Key:DQMZLTXERSFNPB-UHFFFAOYSA-N Y

常见副作用包括昏睡、协调性差、恶心和食欲不振^[7]。严重的副作用可能包括自杀和精神病^[8][7]。怀孕期间使用扑米酮可能会对胎儿造成伤害^[9]。扑米酮是一种巴比妥类抗惊厥药（英语：Anticonvulsant）^[7]。然而，其提高癫痫发作阈值的长期效果可能是由于其活性代谢物苯巴比妥^[10]。该药物的另一种活性代谢物是2-乙基-2-苯基丙二酰胺（PEMA）。

扑米酮于1954年在美国获准用于医疗用途^[7]。它的仿制药是可获取的^[8]。2020年，它是美国第269种最常用处方药，开出的处方超过100万张^[11][12]。

作用机理

50多年来，扑米酮抗惊厥作用的确切机制仍然未知^[13]。它通过与电压门控型钠离子通道相互作用起效，从而抑制动作电位的高频重复放电^[14]。扑米酮对特发性震颤的作用不是由2-乙基-2-苯基丙二酰胺（PEMA）介导的^[15]。扑米酮的主要代谢物苯巴比妥，本身也是一种有效的抗惊厥药，可能在扑米酮对多种形式的癫痫的作用中有贡献。根据Brenner's Pharmacology，它还会增加GABA介导的氯离子通量，从而使膜电位超极化。2017年的一项研究显示，扑米酮能直接抑制TRPM3（英语：TRPM3）离子通道^[16]。这种机理是否有助于其抗惊厥作用尚不清楚，但2021年的研究显示，TRPM3的功能获得突变与癫痫和智力障碍（英语：TRPM3-related neurodevelopmental disorder）有关^[17]。