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托伐普坦
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Tolvaptan（暂译：托伐普坦，台湾商品名Jinarc（佳肾康），另有Samsca等商品名），是血管加压素受体2的选择性竞争性拮抗剂，有利尿作用，用于治疗郁血性心衰竭、肝硬化和抗利尿激素分泌异常症候群（SIADH）相关的低血钠症，于2009 年 5 月 19 日获得美国食品药品监督管理局(FDA) 批准[9][10]。
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2012 年 4 月，FDA 授予托伐普坦孤儿药资格，用于治疗体染色体显性的多囊性肾病变[11]。托伐普坦现为学名药[12] [13]。
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医疗用途
托伐普坦（商品名 Samsca）适应症为治疗高血容性低血钠症和正常血容性低血钠症。[14]
托伐普坦（商品名 Jynarque）适应症为用于患有体染色体显性多囊性肾病变而有急速恶化风险之病人，减缓其肾功能衰退[15]。
静脉注射剂型为磷酸托伐普坦（tolvaptan phosphate），其为前体药物，在人体内转化为活性药物托伐普坦[16]。
副作用
依据美国食品药品监督管理局规定，托伐普坦的使用时间不应超过 30 天，且因可能伤害肝脏甚至导致肝功能衰竭，不应用于已有肝病的患者。应注意，用于治疗低血钠症时，有可能因矫治低血钠过快，造成致命性的渗透性脱髓鞘症候群。[17]
药理与化学
托伐普坦是选择性加压素 V 2受体拮抗剂[18][19]。其为外消旋体，是两种对映异构体的 1:1 混合物：
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参考资料
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