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苯哌利多

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苯哌利多
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苯哌利多(INN:benperidol),商品名Anquil等[1]。为第一代抗精神病药物,主要用于治疗性欲亢进[2]精神分裂症[3]。苯哌利多为一种强效丁酰苯衍生物,是欧洲市场上的强效神经安定药,氯丙嗪当量达75-100%(约每剂量氟哌啶醇效力的150-200%)[4]。有时被作为色普龙抗雄激素药的替代方案,作为假释条件开给性罪犯[5]

事实速览 临床资料, 商品名(英语:Drug nomenclature) ...

苯哌利多于1961年由比利时杨森制药公司发现,并于1966年投入市场。主要销往德国,在比利时、希腊、意大利、荷兰和英国也可获得[6]

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药理学

药效动力学

苯哌利多是强效多巴胺受体激动剂D2,Ki=0.027 nM; D4,Ki=0.066 nM),对血清素受体激动性很弱(5-HT2A, Ki= 3.75 nM)[7]。在高剂量下,具有抗组胺和α-肾上腺素能特性。其具有最小的抗胆碱性能[8]

更多信息 作用位点, 抑制常数Ki (nM) ...


药代动力学

苯哌利多吸收良好,并经过广泛的首过代谢。1%的药物经肾脏以从尿液排出。生物半衰期为8小时[8]

合成

苯哌利多由4-(2-酮酸-1-苯并咪唑)哌啶(1)与4-氯对氟苯丁酮(2)经烷基化反应得到[10][11]

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图中 MIBK=甲基异丁基酮,KI=碘化钾、TM=目标分子,即苯哌利多

参考文献

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