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氟哌啶醇
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氟哌啶醇(INN:haloperidol)以好度(Haldol)等商品名称于市场上贩售,是一种典型抗精神病药物(又称第一代抗精神药物)[8]。用于治疗思觉失调症、妥瑞氏症的抽动症状、双向障碍的躁狂、谵妄、激动、急性精神病和酒精戒断症候群引起的幻觉[8][9][10]。给药方式有口服,肌肉注射或是静脉注射[8]。用药后通常在30至60分钟内发生作用[8]。有每隔4周注射一次的长效药剂(癸酸酯制剂),供患有思觉失调症或相关疾病的人使用,这类人会忘记或拒绝以口服方式用药[8]。
使用氟哌啶醇可能会导致一种称为迟发性运动不能的疾患,且可能是永久性[8]。使用后可能发生神经阻滞剂恶性综合征和心电图中QT间期延长,后者尤其会在静脉注射后发生[8]。此药物在患有失智症的老人中会导致死亡风险升高[8]。个体于怀孕期间服用可能会导致胎儿出现问题[8][11]。罹患帕金森氏症的个体不应使用[8]。
氟哌啶醇于1958年由比利时药学家保罗·杨森领导的团队发现,[12]是从哌替啶(镇痛药)衍生而来的一种药物[13]。它已列入世界卫生组织基本药物标准清单之中,[14]氟哌啶醇是最常使用的典型抗精神病药物,[15]是美国于2020年排名第303的最常使用处方药,开立的处方笺数量超过100万份[16]。
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医疗用途
氟哌啶醇用于控制下列症状:
- 急性精神病,例如由氯胺酮和苯环己哌啶引起的药物诱发性精神病[17][18]。
- 酒精和阿片类药物戒断的辅助治疗
- 与大脑硬化相关的激动和混乱
- 酒精诱发的精神病
- 酒精戒断症候群所致的幻觉[9]
- 过动性谵妄
- 过动/攻击行为
- 儿童和青少年难以控制的严重行为障碍
- 思觉失调症[19]
- 人格障碍的治疗试验
- 难治性打嗝的治疗[20][21]
- 神经系统疾患的治疗
- 手术后和缓和疗护中的严重恶心和呕吐的治疗
- 作为急性精神科护理中的药物辅助控制[22]
氟哌啶醇虽然曾是精神科急症治疗的主力药物,[22][23]但根据2001年至2005年间发表的多项共识评审,非典型药物在近年来已逐渐取代其地位,成为许多临床治疗的优先选择[24][25][26]。
一项于2013年所做的研究,比较15种抗精神病药物于治疗思觉失调症的疗效,显示氟哌啶醇表现出标准的治疗效果。氟哌啶醇的有效性比齐拉西酮、氯丙嗪和阿塞纳平高出13-16%,与喹硫平、阿立哌唑的效果相当,但比帕利哌酮略差10%[27]。
氟哌啶醇与与某些抗精神病药物(如利培酮)不同,对于血清素迷幻药物(如赛洛西宾(又称裸盖菇素)和麦角酸二乙酰胺(LSD))并无作为解药或是"幻觉终结者"的作用[28][29][30]。
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有孕妇使用后可能导致胎儿损害的报告,但此类妇女大多数在怀孕期间接触过多种药物,且目前尚无人类使用的对照研究。根据公认的一般原则,只有在对母亲的益处明显大于对胎儿的潜在风险时,才可在怀孕期间使用此药物[19]。

为维持疾病缓解而长期使用氟哌啶醇治疗慢性精神疾病的患者,应将每日剂量逐步降低至最低有效剂量。在某些情况下,可能会在最终停药[32]。建议在长期使用期间进行常规监测,包括测量身体质量指数、血压、空腹血糖和血脂,以降低副作用导致的风险[33]。
不良反应
根据一项于2013年对15种抗精神病药物进行比较疗效和耐受性的统合分析,氟哌啶醇是最易引起锥体外症候群副作用的药物之一[27]。
使用超过6个月后,有14%的使用者会增加体重[35]。氟哌啶醇可能具有神经毒性[36]。
如果长期服用这种药物,可能会产生心理上的依赖[37]。
氟哌啶醇会与下列药物发生各式交互作用:
英国国家处方集建议在停用抗精神病药物时采逐步减量方式,以避免急性戒断症候群或快速复发[41]。戒断症状通常有恶心、呕吐和食欲减退[42]。其他症状有焦躁不安、出汗增加和睡眠困难[42]。
药物过量
氟哌啶醇过量有高致死率风险,[43]但个体经积极治疗后的存活率可望提高。
药理学

氟哌啶醇是一种常见的精神科用药,属于丁酰苯类抗精神病药。它能有效阻断大脑中的多巴胺D2受体,并长时间停留在受体上,达到治疗的效果[44]。它的作用机制与另一类药物啡噻嗪相似[21]。
氟哌啶醇的口服剂生物利用度介于60%至70%之间。然而,不同研究报告的平均Tmax(达到峰值浓度时间)和T1/2(生物半衰期)差异很大,分别从1.7至6.1小时和14.5至36.7小时不等[2]。

药物经肌内注射后可被快速且完全吸收,具有高生物利用度。健康个体的Tmax(为20分钟,思觉失调症患者为33.8分钟。平均T1/2为20.7小时[2]。长效的氟哌啶醇奎酸酯注射剂仅供肌内注射用,不可进行静脉注射。此针剂于注射后约6天可达血浆峰值浓度,随后浓度下降,生物半衰期约为3周[46]。
静脉注射剂的生物利用度为100%,且极快发生作用(仅需数秒)。T1/22为14.1至26.2小时。表观分布容积为9.5至21.7升/公斤[2]。作用持续时间为4至6小时。
化学
氟哌啶醇是一种晶体物质,熔点为150°C[47]。晶体在水中的溶解度非常低(1.4毫克/100毫升100),但可溶于氯仿、苯、甲醇和丙酮。它也可溶于0.1摩尔盐酸(3毫克/毫升),但需加热[48]。
历史
氟哌啶醇由保罗·杨森领带的团队发现,[49]于1958年在保罗·杨森所创的杨森制药开发,并于同年较晚时在比利时进行首次临床试验[50][51]。
此药物于1967年4月12日获得美国食品药物管理局(FDA)批准,后来由McNeil Laboratories以Haldol(静脉注射剂)品牌名称在美国和其他国家销售[50]。
社会与文化
Haloperidol 是国际非专有药名(INN)、英国批准名称 (BAN)、美国采用名称(USAN)和澳大利亚批准名称(AAN)所认可的名称。
Haloperidol 在全球各地以不同的商品名销售,包括 Aloperidin、Bioperidolo、Brotopon、Dozic、Duraperidol (德国)、Einalon S、Eukystol、Haldol、Halosten、Keselan、Linton、Peluces、Serenace、Serenase及Sigaperidol[54]。
研究
氟哌啶醇曾被研究用于治疗忧郁症,[55][56]其机制为: 透过短暂阻断多巴胺受体,大脑会产生一种补偿性反应,增加多巴胺受体的数量,提高对多巴胺的敏感性。当停药后,这种增强的敏感性有助于改善忧郁症状[55][57][56]。
兽医用途
氟哌啶醇不仅限于人类医疗,在动物管理,尤其是兽医诊疗和圈养动物管理中,常被用于达到镇静和降低行为激动的效果[58]。
参考文献
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