西洛他唑

西洛他唑（Cilostazol）为一种喹啉衍生类药物，可用于缓解周边动脉阻塞患者的间歇性跛行（英语：intermittent claudication）的症状。本品的制造商为大冢制药，以商品名普达锭（Pletaal）贩售。与其他类似物常造成郁血性心衰竭患者死亡率提升相似的是，西洛他唑似乎会增加糖尿病人的心衰竭住院几率。本品属于磷酸二酯酶抑制药，可使环腺苷酸（cAMP）的浓度上升。本品可抑制血小板聚集，且可直接造成血管扩张。

西洛他唑

临床资料
读音	/sɪˈlɒstəzɒl/ sil-OS-tə-zol
商品名（英语：Drug nomenclature）	Pletaal
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a601038
给药途径	口服给药（药丸）
ATC码	B01AC23 (WHO)
法律规范状态
法律规范	澳：限医生处方（S4） 英：处方药（℞-only） (POM) 美：处方药（℞-only）
药物动力学数据
血浆蛋白结合率	95–98%
药物代谢	肝脏（经由CYP3A4和CYP2C19代谢） (- and -mediated)
生物半衰期	11–13 小时
排泄途径	肾
识别信息
IUPAC命名法 6-[4-(1-Cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)butoxy]- 3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone
CAS号	73963-72-1  Y
PubChem CID	2754
IUPHAR/BPS	7148
DrugBank	DB01166 Y
ChemSpider	2652 Y
UNII	N7Z035406B
KEGG	D01896 Y
ChEBI	CHEBI:31401 Y
ChEMBL	ChEMBL799 Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID9045132
ECHA InfoCard	100.215.897
化学信息
化学式	C20H27N5O2
摩尔质量	369.47 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES O=C4Nc3c(cc(OCCCCc1nnnn1C2CCCCC2)cc3)CC4
InChI InChI=1S/C20H27N5O2/c26-20-12-9-15-14-17(10-11-18(15)21-20)27-13-5-4-8-19-22-23-24-25(19)16-6-2-1-3-7-16/h10-11,14,16H,1-9,12-13H2,(H,21,26) Y Key:RRGUKTPIGVIEKM-UHFFFAOYSA-N Y

机转

本品属于选择性磷酸二酯酶3（英语：Phosphodiesterase 3）抑制剂，使cAMP的量增加。当cAMP增加之后，蛋白激酶A（PKA）转为活化态的比例会提升，进而抑制血小板的凝集。PKA同时也可以预防肌球蛋白轻链激酶的活化，抑制平滑肌的收缩，使血管能够扩张。

参考文献

外部链接

• Supplementary information provided by Drug Digest （页面存档备份，存于互联网档案馆） (Link not working 2/8/12)
• U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Cilostazol （页面存档备份，存于互联网档案馆）