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塞浦西他啶

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塞浦西他啶
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塞浦西他啶(Cyproheptadine),或名赛庚啶 ,是第一代抗组织胺药,具有抗乙酰胆碱局部麻醉的功能,也是儿童抗过敏药水希普利敏的主要成分。

事实速览 临床资料, 读音 ...

它于1959年获得专利,并于1961年用于医疗使用。[5]

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医疗使用

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Periactin (cyproheptadine) 4 mg tablets
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塞浦西他啶(Cyproheptadine)的3D分子结构表示为 空间填充模型
  • 塞浦西他啶用于治疗过敏反应 (特别是花粉症).[6] 用于此目的证实有效,但是第二代抗组织胺药像是酮替酚氯雷他定也有相同的结果,且副作用较少。[7]
  • 它也被用作偏头痛的预防性治疗。在2013年的一项研究中,开始治疗后7至10天内,患者的偏头痛发生率显著降低。这些患者在服药前偏头痛发作的平均频率为每月8.7次,开始治疗后3个月降至每月3.1次。[7][8] 在英国和其他一些国家/地区,药品仿单上有此用法。
  • 它也被药品“仿单核准适应症外的使用”在婴儿周期性呕吐症候群英语cyclical vomiting syndrome的治疗。这种用途的唯一证据来自回顾性研究。[9]
  • 塞浦西他啶有时被“仿单核准适应症外的使用”,以改善服用抗精神病药物的患者的静坐不能[10]
  • 它也被药品“仿单核准适应症外的使用”于治疗各种皮肤病,包括精神性搔痒症英语psychogenic pruritus|[11]、药物诱发的多汗症(出汗过多)[12],以及预防表浅性单纯性水疱性表皮松解症英语Epidermolysis bullosa simplex的水疱形成。[13]
  • 该药物的作用之一是食欲增加和体重增加,这导致该药物在消瘦的儿童以及囊肿性纤维化患者中用于此目的(在美国为“仿单核准适应症外的使用”)。[14][15][16]
  • 它也使用在“仿单核准适应症外的使用”治疗中度至重度血清素综合症,与使用血清素类英语serotonergic药物有关的复杂症状,像是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 (与单胺氧化酶抑制剂),以及在血清素产生的类癌肿瘤导致血液中5-羟色胺升高的案例。[17][18]
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副作用

副作用包括:[3][4]

  • 镇静和困倦(通常是短暂的)Sedation and sleepiness (often transient)
  • 头晕 Dizziness
  • 协调不佳 Disturbed coordination
  • 混乱 Confusion
  • 躁动不安 Restlessness
  • 兴奋 Excitation
  • 紧张 Nervousness
  • 震颤 Tremor
  • 易怒 Irritability
  • 失眠 Insomnia
  • 感觉异常 Paresthesias
  • 神经炎 Neuritis
  • 抽搐 Convulsions
  • 欣快感 Euphoria
  • 幻觉 Hallucinations
  • 歇斯底里 Hysteria
  • 模糊 Faintness
  • 皮疹和水肿的过敏表现 Allergic manifestation of rash and edema
  • 发汗 Diaphoresis
  • 荨麻疹 Urticaria
  • 对光敏感 Photosensitivity
  • 急性迷路炎 Acute labyrinthitis
  • 复视(双眼) Diplopia (seeing double)
  • 眩晕 Vertigo
  • 耳鸣 Tinnitus
  • 低血压 Hypotension (low blood pressure)
  • 心悸 Palpitation
  • 期前收缩 Extrasystoles
  • 过敏性休克 Anaphylactic shock
  • 溶血性贫血 Hemolytic anemia
  • 诸如白细胞减少症粒细胞缺乏症血小板减少症等血液异常 Blood dyscrasias such as leukopenia, agranulocytosis and thrombocytopenia
  • 胆汁淤积 Cholestasis
  • 对肝脏的影响:
  • 上腹窘迫 Epigastric distress
  • 食欲不振 Anorexia
  • 恶心 Nausea
  • 呕吐 Vomiting
  • 腹泻 Diarrhea
  • 抗胆碱能副作用:
    • 视力模糊 Blurred vision
    • 便秘 Constipation
    • 口腔干燥症(口干) Xerostomia (dry mouth)
    • 心动过速(高心率)Tachycardia (high heart rate)
    • 尿潴留 Urinary retention
    • 排尿困难 Difficulty passing urine
    • 鼻塞 Nasal congestion
    • 鼻或喉咙干燥 Nasal or throat dryness
  • 频尿 Urinary frequency
  • 早期月经 Early menses
  • 支气管分泌物增厚 Thickening of bronchial secretions
  • 胸闷气喘 Tightness of chest and wheezing
  • 疲劳 Fatigue
  • 寒意 Chills
  • 头痛 Headache
  • 食欲增加 Increased appetite
  • 体重增加 Weight gain
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用药过量

过量使用时,有时建议使用活性炭进行洗胃。这些症状通常表明中枢神经系统抑制(或在某些情况下相反地刺激中枢神经系统)和过度的抗胆碱能副作用。小鼠的半数致死量(LD50)为 123 mg/kg,,大鼠的半数致死量为 295 mg/kg 。[3][4]

药理

化学

研究

兽医用途

参考资料

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