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孟鲁斯特(Montelukast),商品名顺尔宁(Singulair)等,化学式C35H36ClNO3S,商业使用时主要使用其钠盐,主要用于哮喘的治疗。1998年投入商业使用。药品名称中的“Monte”来自地名蒙特利尔,是默克药厂开发此药的地方。孟鲁司特属于口服药。[1]
事实速览 临床资料, 商品名(英语:Drug nomenclature) ...
孟鲁司特 |
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商品名 | Singulair, others |
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AHFS/Drugs.com | Monograph |
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MedlinePlus | a600014 |
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怀孕分级 | |
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给药途径 | By mouth |
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药物类别 | Leukotriene receptor antagonist |
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ATC码 | |
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法律规范 |
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生物利用度 | 63–73% |
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血浆蛋白结合率 | 99% |
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药物代谢 | Liver (CYP2C8-major, CYP3A4 and CYP2C9-minor) |
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生物半衰期 | 2.7–5.5 hours |
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排泄途径 | Biliary |
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(R,E)-2-(1-((1-(3-(2-(7-Chloroquinolin-2-yl)vinyl)phenyl)-3-(2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl)propylthio)methyl)cyclopropyl)acetic acid
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CAS号 | 158966-92-8 Y |
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PubChem CID | |
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IUPHAR/BPS | |
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DrugBank | |
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ChemSpider | |
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UNII | |
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KEGG | |
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ChEBI | |
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ChEMBL | |
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CompTox Dashboard (EPA) | |
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ECHA InfoCard | 100.115.927  |
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化学式 | C35H36ClNO3S |
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摩尔质量 | 586.184 g/mol |
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3D模型(JSmol) | |
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熔点 | 145至148 °C(293至298 °F) |
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O=C(O)CC1(CC1)CS[C@@H](c2cccc(c2)\C=C\c3nc4cc(Cl)ccc4cc3)CCc5ccccc5C(O)(C)C
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InChI=1S/C35H36ClNO3S/c1-34(2,40)30-9-4-3-7-25(30)13-17-32(41-23-35(18-19-35)22-33(38)39)27-8-5-6-24(20-27)10-15-29-16-12-26-11-14-28(36)21-31(26)37-29/h3-12,14-16,20-21,32,40H,13,17-19,22-23H2,1-2H3,(H,38,39)/b15-10+/t32-/m1/s1 YKey:UCHDWCPVSPXUMX-TZIWLTJVSA-N Y
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常见的副作用包括腹痛、咳嗽及头痛[1],严重的副作用包括过敏反应,像是过敏性休克或嗜酸性球增多[1],在怀孕时使用应该是安全的[1]。孟鲁司特属于白三烯受体拮抗剂[1],其作用是阻止肺中白三烯D4的作用,因此可以减轻炎症,也可以让平滑肌舒张[1]。
孟鲁司特在1998年核准在美国使用[1],属于通用名药物[2]。2018年在美国每一剂的成本不到0.15美元[3],在英国每一剂的成本约为1英镑[2]。2016年此药物在美国的处方量居第23名,超过2500万剂[4]。
2020年3月4日,美国食品药品监督管理局对孟鲁司特钠发布黑框警告,强调医护人员应意识到孟鲁司特钠可能带来严重神经/精神事件风险,包括抑郁、自残、自杀倾向。[5]