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新斯的明
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新斯狄明（INN:neostigmine） ，以Bloxiverz等品牌名稱於市場上銷售，是一種用於治療重症肌無力、歐格爾維症候群以及無阻塞性尿瀦留的藥物。[3][4]它也可用於麻醉，以終止非去極化神經肌肉阻滯藥物的作用。[3]
 | 此條目沒有列出任何參考或來源。 (2021年10月8日) |
此藥物可透過靜脈注射、肌肉注射或皮下注射給藥。[3]注射後，藥效通常在30分鐘內達到峰值，並持續達4小時。[3][5]
使用後常見的副作用有噁心、唾液增多、腹部絞痛和心跳過緩。[3]更嚴重的副作用則有低血壓、虛弱和過敏反應。[3]目前尚不清楚個體在懷孕期間使用，對胎兒是否安全。[3]新斯狄明屬於膽鹼能類藥物。[3]它的作用是阻斷乙醯膽鹼酯酶的活性，而提高乙醯膽鹼在神經肌肉接點的濃度，進而強化神經訊號傳遞，恢復肌肉的收縮功能。[3]
新斯狄明於1931年取得專利。[6]它已列入世界衛生組織基本藥物標準清單中。[7]neostigmine一字源於希臘語的neos，意為"新"，以及"-stigmine"，後者是引用啟發其設計的生物鹼 - "毒扁豆鹼"。[8]市面上已有新斯狄明的通用名藥物（學名藥）販售。[9]
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醫療用途
新斯狄明用於改善重症肌無力患者的肌張力，也用於在手術結束時，逆轉羅庫溴銨和維庫溴銨等非去極化肌肉鬆弛劑的作用。[10][11]
另一項適應症是急性結腸假性阻塞（或稱歐格爾維症候群）的保守治療，此症候群的特點是病患在沒有真正的機械性阻塞下，發生大規模結腸擴張。[12]
醫院有時會透過靜脈注射含有新斯狄明的溶液，以延緩蛇咬傷所致的毒液中毒發作。[14]有研究顯示，如果無法立即取得抗蛇毒血清，透過鼻腔給藥可為患者爭取寶貴的急救時間，是一種有前景的應急措施。[15]
副作用
新斯狄明會增加乙醯膽鹼與全身外分泌腺細胞、心肌細胞及平滑肌細胞上的毒蕈鹼受體結合，因此會產生多種副作用。例如：流涎、流淚、腹瀉、心跳過緩以及支氣管收縮。[16]最先出現的是腸胃道症狀。[17]:109
為此，新斯狄明通常會與阿托品或格隆溴銨等抗膽鹼能藥物一同給予，這些藥物只作用於毒蕈鹼受體，而讓新斯狄明在菸鹼受體上發揮作用。[18]
新斯狄明也可能引起一般性眼部副作用，包括：頭痛、眉心痛、視力模糊、晶狀體震顫、角膜周邊充血、充血性虹膜炎、各種過敏反應，以及罕見的視網膜剝離。[17]:114
藥理學
乙醯膽鹼在神經肌肉接合處被乙醯膽鹼酯酶代謝，分解為醋酸和膽鹼。新斯狄明是乙醯膽鹼酯酶的抑制劑。它與乙醯膽鹼酯酶的陰離子和酯類位點結合，而阻止該酶在乙醯膽鹼分子到達突觸後膜受體前將其分解。此作用導致乙醯膽鹼在神經肌肉接合處積聚，與結合在乙醯膽鹼受體上的非去極化阻斷劑競爭。透過干擾乙醯膽鹼的分解，新斯狄明間接刺激菸鹼受體和毒蕈鹼受體。[10]
新斯狄明與"毒扁豆鹼"不同，含有季銨氮，因此極性更強。它無法穿過血腦屏障進入中樞神經系統。[19]
新斯狄明透過靜脈注射給藥。當周邊神經刺激器顯示出現第二次收縮反應，或第一次收縮反應明顯高於基線的10%時，就應給予此藥物。藥物發揮最大作用所需的時間在7至10分鐘。[10]新斯狄明的藥效持續時間適中，通常為兩到四小時。[20]它經由肝臟中的酶代謝，並經由尿液中排出人體。[10]
化學
新斯狄明可被視為"毒扁豆鹼"的簡化類似物，它是透過讓3-二甲胺基苯酚與N-二甲基氨基甲醯氯反應來製造，反應後形成二甲基氨基甲酸酯，隨後再利用硫酸二甲酯進行烷基化，最終形成所需的化合物。
新斯的明在紫外線/可見光（UV/VIS）吸收光譜下，於261奈米（nm）、267奈米和225奈米處顯示出顯著的吸收峰值。[21]
新斯狄明的核磁共振氫譜顯示其化學位移位於：7.8、7.7、7.4、7.4、3.8和3.1百萬分之一（ppm）。其中較高的化學位移是由於芳香環氫原子。而3.8 ppm和3.1 ppm處較低的化學位移，則分別是來自於三級和四級氮的吸電子特性。[22]
歷史
新斯狄明於1931年由兩位在汽巴精化（後併入諾華製藥）的藥學家艾施利曼（John A. Aeschlimann）和賴內特（Max Reinert）首次合成，[23]並於1933年由艾施利曼取得專利。[24] 新斯狄明是首先讓3-二甲胺基苯酚與N-二甲基氨基甲醯氯反應，形成二甲基氨基甲酸酯。接著，再利用硫酸二甲酯對該產物進行烷基化，最終形成新斯狄明。[17]:103
參考文獻
外部連結
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