组胺H1受体

H1受體是一種屬於視紫紅質樣G蛋白偶聯受體家族的受體，可被組胺激活。它在平滑肌、血管內皮細胞、心臟、中樞神經系統中表達。H1受體與細胞內G_α蛋白的Gαq亞基（英語：Gq_alpha_subunit）連接，激活磷脂酶C和肌醇三磷酸（IP3）信號通路。作用於該受體的抗組胺藥被用作抗過敏藥物。該受體的晶體結構已確定^[6]並用於在基於結構的虛擬篩選研究中發現新的組胺H₁受體配體^[7]

HRH1
已知的結構 PDB 直系同源搜索: PDBe RCSB PDBID列表 3RZE
識別號
別名	HRH1；, H1-R, H1R, HH1R, hisH1, histamine receptor H1
外部ID	OMIM：600167 MGI：107619 HomoloGene：668 GeneCards：HRH1
為以下藥物的標靶
維拉佐酮、​2-吡啶乙胺、​組織胺、​阿米替林、​阿立哌唑、​阿司咪唑、​氮䓬斯汀、​氯苯那敏、​氯丙嗪、​ciproxifan、​氯馬斯汀、​clobenpropit、​氯氮平、​conessine、​賽克利嗪、​希普利敏、​地氯雷他定、​苯海拉明、​依匹斯汀、​非索非那定、​氟奮乃靜、​fluspirilene、​氟哌啶醇、​羥嗪、​英普咪定、​酮替芬、​氯雷他定、​洛沙平、​MK-0249、​(±)-molindone、​奧氮平、​奮乃靜、​匹莫齊特、​酰胺哌啶酮、​替洛利生、​鹽酸異丙嗪、​喹硫平、​利培酮、​sertindole、​特非那定、​thioridazine、​(Z)-thiothixene、​三氟拉嗪、​tripelennamine、​triprolidine、​齊拉西酮、​zotepine、​ABT-239、​鹽酸西替利嗪、​鹽酸左西替利嗪、​pyrilamine[1]
基因位置（人類） 染色體 3號染色體[2] 基因座 3p25.3 起始 11,137,093 bp[2] 終止 11,263,557 bp[2]
基因位置（小鼠） 染色體 小鼠6號染色體[3] 基因座 6 E3|6 53.05 cM 起始 114,374,897 bp[3] 終止 114,460,257 bp[3]
RNA表達模式
查閱更多表達數據
基因本體 分子功能 • histamine receptor activity • signal transducer activity • G protein-coupled receptor activity • G protein-coupled serotonin receptor activity • neurotransmitter receptor activity 細胞組分 • integral component of membrane • 膜 • integral component of plasma membrane • 細胞膜 • 細胞質基質 • 樹突 生物學過程 • eosinophil chemotaxis • inositol phosphate-mediated signaling • regulation of vasoconstriction • positive regulation of inositol trisphosphate biosynthetic process • cellular response to histamine • regulation of vascular permeability • phospholipase C-activating G protein-coupled receptor signaling pathway • regulation of synaptic plasticity • G protein-coupled receptor signaling pathway • modulation of chemical synaptic transmission • inflammatory response • visual learning • 訊息傳遞 • 記憶 • positive regulation of vasoconstriction • G protein-coupled receptor signaling pathway, coupled to cyclic nucleotide second messenger • 化學性突觸傳遞 • G protein-coupled serotonin receptor signaling pathway Sources:Amigo / QuickGO
直系同源
物種	人類	小鼠
Entrez	3269	15465
Ensembl	ENSG00000196639	ENSMUSG00000053004
UniProt	P35367	P70174
mRNA​序列	NM_000861 ​NM_001098211 ​NM_001098212 ​NM_001098213	NM_001252642 ​NM_001252643 ​NM_008285 ​NM_001317124 ​NM_001317125 ​NM_001317126
蛋白序列	NP_000852 ​NP_001091681 ​NP_001091682 ​NP_001091683	NP_001239571 ​NP_001239572 ​NP_001304053 ​NP_001304054 ​NP_001304055 ​NP_032311
基因位置​（UCSC）	Chr 3: 11.14 – 11.26 Mb	Chr 6: 114.37 – 114.46 Mb
PubMed​查找	[4]	[5]
維基數據
檢視/編輯人類 檢視/編輯小鼠

功能

NF-κB（調節炎症過程的轉錄因子）的表達受到H1受體的固有活性（英語：Receptor_(biochemistry)#Constitutive_activity）以及與受體結合的激動劑的促進。^[8]抗組胺藥已被證明可以減弱NF-κB的表達並減輕相關細胞中的某些炎症過程。^[8]

組胺還可能在陰莖勃起中起作用。^[9]

神經生物學

組胺H1受體被內源性組胺激活，內源性組胺是由下丘腦結節乳狀體中的神經元釋放的。結節乳狀體的組胺能神經元在「喚醒」周期中變得活躍，以大約2赫茲的頻率放電；而在慢波睡眠期間，該放電頻率降至大約0.5赫茲。^[10]

結節乳狀體是一種組胺能核，對調節睡眠-覺醒周期起重要作用。^[11] 透過血腦屏障的H1拮抗劑可以抑制結節乳狀體投射的神經元上的H1受體的活性，這種作用可能是這些藥物造成嗜睡作用的原因。^{[來源請求]}

參見

• 抗組胺藥：組胺受體的拮抗劑
• H₁受體拮抗劑
• 組胺H₂受體
• 組胺H₃受體
• 組胺H₄受體