丙戊酸
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丙戊酸(英语:valproic acid,VPA)又称2-丙基戊酸,药物的形式为丙戊酸钠(sodium valproate),原厂商品名 Depakine(帝拔癫、德巴金),为一种治疗癫痫及躁郁症的药物,且可以预防偏头痛[2]。该药可预防失神性癫痫发作(英语:absence seizure)、部分性癫痫发作(英语:partial seizure),以及全面性癫痫发作(英语:generalized seizure)。丙戊酸可由静脉注射或口服给药,另有长效配方[2]。
Quick Facts 临床资料, 商品名(英语:Drug nomenclature) ...
临床资料 | |
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商品名(英语:Drug nomenclature) | Convulex、Depakote、Epilim、Stavzor,以及其他 |
其他名称 | 2-Propylvaleric acid |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682412 |
核准状况 |
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怀孕分级 |
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给药途径 | 口服给药、静脉注射 |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | Rapid absorption |
血浆蛋白结合率 | 80–90%[1] |
药物代谢 | 肝脏—葡萄糖醛酸化(英语:glucuronidation) 30–50%, 线粒体β-氧化(英语:mitochondrial β-oxidation)超过40% |
生物半衰期 | 9–16 小时[1] |
排泄途径 | 尿液(30-50%)[1] |
识别信息 | |
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CAS号 | 99-66-1 Y |
PubChem CID | |
DrugBank |
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ChemSpider |
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UNII | |
KEGG |
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ChEBI | |
ChEMBL | |
NIAID ChemDB | |
CompTox Dashboard(英语:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.002.525 |
化学信息 | |
化学式 | C8H16O2 |
摩尔质量 | 144.211 g/mol |
3D模型(JSmol(英语:JSmol)) | |
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Close
常见副作用包含恶心、呕吐、嗜睡,及口干。严重副作用则包含肝脏问题,因此建议常规进行肝功能检查。其他严重风险因子包含胰腺炎和增加自杀风险,但因人而异。目前已知妊娠期间用药对胎儿发育有严重威胁,因此孕妇不建议使用此药治疗偏头痛。目前该药物的药理机转尚不明朗[2]。
丙戊酸钠用药过量时,通常会有肾衰竭、肝衰竭及脑水肿。严重时会导致死亡。对于该药物过量之处置,通常会给予洗胃,将多余残留体内大量药物排出;同时灌入活性碳,将体内毒物结合代谢于体外。
丙戊酸于1881年首次合成,并于1962年上市做为医疗用途[3]。该药列名世界卫生组织基本药物标准清单之中,为基础公卫体系必备药物之一[4]。该药物为学名药[2],在发展中国家每日剂量批发价约为0.14至1.52美元[5],在美国同样剂量约0.90美金[2]。