抗叶酸剂维基百科,自由的 encyclopedia 抗叶酸剂(Antifolate),又称为叶酸拮抗剂,是一类以叶酸(维生素B9)代谢为靶点的制剂,临床上用途包括肿瘤化疗、治疗病原微生物感染(如磺胺类药物[1])等[2]。叶酸作为一部分酶(如部分甲基转移酶(英语:Methyltransferase))的辅酶,对丝氨酸、蛋氨酸、胸苷,以及嘌呤等分子的生物合成至关重要。因此,叶酸抑制剂能抑制细胞分裂、DNA与RNA合成,以及蛋白合成等生物学过程。目前抗叶酸剂的主要靶点是二氢叶酸还原酶[2]。 具有抗肿瘤药效的抗叶酸剂氨甲蝶呤 低剂量使用抗叶酸剂的不良反应与叶酸缺乏症的症状相似。高叶酸饮食能够部分缓解抗叶酸剂的不良反应[3][4]。
抗叶酸剂(Antifolate),又称为叶酸拮抗剂,是一类以叶酸(维生素B9)代谢为靶点的制剂,临床上用途包括肿瘤化疗、治疗病原微生物感染(如磺胺类药物[1])等[2]。叶酸作为一部分酶(如部分甲基转移酶(英语:Methyltransferase))的辅酶,对丝氨酸、蛋氨酸、胸苷,以及嘌呤等分子的生物合成至关重要。因此,叶酸抑制剂能抑制细胞分裂、DNA与RNA合成,以及蛋白合成等生物学过程。目前抗叶酸剂的主要靶点是二氢叶酸还原酶[2]。 具有抗肿瘤药效的抗叶酸剂氨甲蝶呤 低剂量使用抗叶酸剂的不良反应与叶酸缺乏症的症状相似。高叶酸饮食能够部分缓解抗叶酸剂的不良反应[3][4]。