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肼屈嗪
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肼屈嗪（INN：hydralazine）旧称肼苯哒嗪[3][4]，是一种血管舒张剂[2]，用于治疗高血压和心脏衰竭[2]。适应症包含妊娠高血压以及高血压急症[5]。目前已知若对非洲裔人群，并用硝酸异山梨酯以治疗心脏衰竭，效果会特别显著[2]。肼屈嗪最早的商品名为 Apresoline，中文商品名繁多，如：压平利净、阿普利素宁、安血平、血普朗等等。
此药物的给药方式有口服给药及静脉注射[5]。通常于摄入后约15分钟开始发挥作用，并持续6小时左右[2]。
使用后的常见副作用有头痛和心跳过速[2]。不建议因冠状动脉疾病以及风湿性心脏病造成二尖瓣缺损的患者使用[2]。有肾病变的患者建议减低药量[5]。
肼屈嗪是瑞士汽巴精化制药的科学家于寻找疟疾治疗方法时无意间发现[6]，于1949年取得专利[7]。此药物已列入世界卫生组织基本药物标准清单之中[8]。它在美国于2022年最常使用处方药中排名第121，开立的处方笺数量超过500万份[9][10]。
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医疗用途
肼屈嗪会引起反射性交感神经对心脏的刺激（感压反射），因此并不作为治疗高血压的第一线药物[11]。交感神经刺激可能会增加心率和心输出量，且在冠状动脉疾病患者中可能会引起心绞痛或心肌梗塞[12]。此药物也可能增加血浆中肾素浓度，导致体液滞留。为预防这些副作用，在开立肼屈嗪的处方时通常也开立β受体阻滞剂（例如普萘洛尔）及利尿剂作联合使用[12]。
此药物用于治疗严重高血压，但并非治疗原发性高血压的一线疗法。它通常用于治疗妊娠期高血压，通常会与拉贝洛尔（肾上腺受体阻滞剂）和/或甲基多巴（α-2肾上腺素能受体激动剂）合用[13]。
肼屈嗪常与硝酸异山梨酯合用，用于治疗非洲裔患者的心脏衰竭。前述的药物组合是第一种用于特定种族治疗的处方[14]。
患有心跳过速、心脏衰竭伴随高心输出量（例如甲状腺毒症）、缩窄性心包炎、全身性红斑狼疮、主动脉瘤剥离或紫质症的族群不应使用此药物[15]。
不良反应
长期使用此药物可能会引起类似全身性红斑狼疮症候群，如果未受察觉而停药，可能会致命[15]。引起药物诱发性全身性红斑狼疮药物中，最常见的有： 肼屈嗪 (7%-13%)、普鲁卡因胺、异烟肼、米诺环素、以及肿瘤坏死因子-α抑制剂 [16]。
用药后很常见（>10%发生率）的副作用有头痛、心跳过速和心悸[15]。
常见（1-10%发生率）的副作用有脸红、低血压、心绞痛、关节疼痛或肿胀、肌肉痛、心房利钠肽检测呈阳性、胃部不适、腹泻、恶心和呕吐，以及水肿（钠和水分滞留）[15]。
交互作用
此药物可能会增加以下药物的降低血压作用：[15]
经由肝脏代谢的药物，如β受体阻滞剂，可能会增加肼屈嗪的生物利用度[15]。此药物会增加肾上腺素对心率的加速作用，共同给药可能会导致中毒[15]。
作用机转
肼屈嗪的作用机制尚未完全阐明[17]。可能的作用机转有：
化学
历史
肼屈嗪是瑞士汽巴精化制药的科学家在寻找疟疾治疗方法时无意中发现，最初被称为C-5968和1-肼酞嗪，汽巴精化于于1945年提出专利申请，于1949年取得，[22][23][24]提出其降血压活性的首批科学文献于1950年发表[6][21][25]。 此药物于1953年获得美国食品药物管理局（FDA）核准作医疗用途之用[26]。
此药物是最早可经口服给药的降血压药物之一[11]。
研究
此药物也用作DNA甲基转移酶抑制剂方面的研究，以治疗骨髓增生异常症候群（一组起源于造血干细胞或祖细胞的异质性髓系克隆性肿瘤疾病）[29]。
参考文献
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